丁溴东莨菪碱注射液

本品主要成分为丁溴东莨菪碱。辅料为氯化钠和注射用水。

1 ml：20mg

用于急性胃肠道、胆道和泌尿道痉挛，包括胆绞痛和肾绞痛；辅助用于可能引发痉挛的诊断或治疗，例如胃-十二指肠镜及影像学检查。

本品肌肉注射、缓慢静脉注射给药。目前推荐成人每次 10～20 mg，或一次用 10 mg，间隔 20～30 分钟后再用 10 mg。建议本品作为短期对症治疗。对肾功能衰竭或肝功能衰竭的患者不要求减量。

目前尚无国内儿童人群应用本品的临床数据，儿童慎用本品。国外对于重症婴儿和儿童，推荐按 0.3-0.6 mg/kg 体重，缓慢经静脉内、肌肉注射给药。

本品下述的不良反应发生频率是基于临床试验汇总的数据。推测在临床试验中未观察到，但在上市后使用过程中被报道的不良反应发生率小于 0.1% (罕见)。下表采用国际医学科学组织委员会 (CIOMS) 的表示方法描述不良反应发生率，即：十分常见 ( ≥ 10%)，常见 (1%-100%，含 1%)，偶见 (0.1%-1%，含 0.1%)，罕见 (0.01%-0.1%，含 0.01%)，十分罕见 (＜0.01%)。本品还可发生头痛、恶心、呕吐、口干不良反应的报道，但其发生率尚不明确。

已知对本品活性成分或其他任何成分过敏的患者禁用。本品禁用于下列情况：未经治疗的闭角性青光眼、伴尿潴留的前列腺肥大、胃肠道机械性狭窄、心动过速、巨结肠、重症肌无力。

由于本品具有潜在的引起抗胆碱能并发症的风险，对可能发生患闭角性青光眼、心动过速、尿道或胃肠道梗阻以及伴尿潴留的前列腺肥大患者应慎用。患有未经诊断和治疗的闭角性青光眼的患者使用本品可能导致眼内压升高。因此，如果患者在注射本品后出现眼睛疼痛、眼睛发红伴失明，则应当紧急到眼科就诊。本品给药后可能会发生过敏反应，包括休克发作。如同对所有可能引起过敏反应的药物一样，应当对使用本品的患者进行密切观察。血压偏低者应用本品时，应注意防止产生体位性低血压。肌注本品时要注意避开神经与血管，如需反复注射应不在同一部位，宜左右交替注射。本品禁止与碱、碘及鞣酸配伍。

本品为 M 胆碱受体阻滞药，对胃肠道、胆道和泌尿生殖道平滑肌有解痉作用。作为一种季铵衍生物，丁溴东莨菪碱不进入中枢神经系统，因此不对中枢神经系统产生抗胆碱能副作用。脏器壁层内的神经节阻滞作用和抗毒蕈碱活性会导致周围抗胆碱能副作用。

静脉给药后，丁溴东茛菪碱迅速分布 (t1/2α = 4 分钟，t1/2β = 29 分钟) 进入组织。分布容积 (Vss) 为 128L (相当于大约 1.7 L/kg)，终末消除相 (t1/2γ) 的半衰期大约为 5 小时。总清除率为 1.2L/分钟，大约一半经肾脏清除。在尿液中发现的主要代谢产物与毒蕈碱受体的结合很弱。在大鼠体内，丁溴东莨菪碱的最高浓度被发现于胃肠道组织、肝脏、肾脏。丁溴东莨菪碱不穿透血脑屏障。丁溴东莨菪碱的血浆蛋白结合较低。

丁溴东莨菪碱在 Ames 试验、哺乳动物 V79 细胞体外基因突变试验（HPRT 试验）以及体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验中，均没有显示出存在致突变的可能。

在Ⅱ段生殖毒性试验中，当大鼠口服丁溴东莨菪碱（食物掺食或灌胃给药）达到 200 mg/kg 或家兔肌肉注射 50 mg/kg 时，丁溴东莨菪碱没有表现出胚胎毒性和致畸作用。在Ⅰ段生殖毒性试验中，当丁溴东莨菪碱灌胃的剂量达到 200 mg/kg 时，大鼠的生育能力没有受到影响。

未进行体内致癌性试验。

Boehringer Ingelheim Espana, S.A.