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本品主要成份为三唑仑
0.25mg
用于镇静、催眠。
成人常用量 1-2 片,睡前服。
幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。
头晕、头痛、倦睡。
恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调。少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮卓类药物更易发生。
对苯二氮䓬药物过敏者,可能对本药过敏;肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。对本类药耐受量小的患者初用量宜小。有报道,连续用本药 10 天后出现白天焦虑增多,发现此现象应换药。
中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。肝肾功能损害。重症肌无力。急性或易于发生的闭角型青光眼发作。严重慢性阻塞性肺部病变。
本品为苯二氮卓类安定药。该药具有抗惊厥、抗癫癎、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本类药物作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与 GABAA受体的结合,增强 GABA 系统的活性。BZR 分为 I 型和 II 型,据认为 I 型受体兴奋可以解释 BZ 类药物的抗焦虑作用,而 II 型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。三唑仑可引起依赖性,表现为身体依赖和心理依赖,停药后出现撤药症状。
口服吸收快而完全。口服 15~30 分钟生效,2 小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为 90%,T1/2为 1.5~5.5 小时。大部分经肝脏代谢,代谢产物经肾排泄,仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘,分泌入乳汁。
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