丙戊酰胺胶囊

丙缬草酰胺。

0.1g

用于防治各种类型的癫癎。

口服。成人：一次 2～4 粒，一日 3 次。儿童：一日 10～30 mg/kg, 分 3 次服用。

本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。

治疗早期常出现头昏、恶心、呕吐、嗜睡、乏力，食欲增加或减少等反应，一般可自行消失。可引起月经周期改变。较少见短暂的脱发、头痛、过敏、手颤、多梦、不安和急躁。长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血象。对肝功能有损害，服用 2 个月要检查肝功能。偶有走路不稳、视力模糊、眼胀眼花、耳鸣、乳房增大。偶有听力下降和可逆性听力损坏。

有药源性黄疸个人史或家族史者禁用。有肝病或明显肝功能损害者禁用。对本品过敏者禁用。

有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病患者慎用。停药时应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量。外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制作用的增强。用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响。使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重副反应时，应停药。

本品为广谱抗癫癎药。抗癫癎病作用机制尚未完全阐明；可能通过肠道微生物的作用，在进入人体偱环之前，即已几乎完全降解为丙戊酸，在血中以丙戊酸的形式出现。实验证实本品能增加γ-氨基丁酸（GABA）的合成和减少 GABA 的降解，从而升高抑制性神经递质 GABA 的浓度，降低神经元的兴奋而抑制发作。

口服本品吸收较缓，作用时间较长，血浓度波动范围较小，血药浓度达峰时间（tmax）约 5～12 小时，有效血药浓度为 50～100 μg/ml。半衰期（t1/2）平均 15 小时，生物利用度（F）约 80%～100%。血药浓度约为 50 μg/ml 时，血浆蛋白结合率约 94%，血药浓度约为 100 μg/ml 时，血浆蛋白结合率约为 80%～85%。血药浓度超过 120 μg/ml 时，可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑脊液内的浓度为血浆中浓度的 10%～20%）。本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中，大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排泄，尿中有 1%～3% 的药物原形。少量随粪便和呼气中排出，能通过胎盘，并可由乳汁中分泌。

北京赛而生物药业有限公司

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