丙戊酸钠片

本品的活性成份为丙戊酸钠。化学名称：2-丙基戊酸钠，

分子式：C8H15NaO2分子量：166.20

0.2g

主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。

成人常用量：每日按体重 15 mg/kg 或每日 600-1200 mg（3-6 片）分次 2-3 次服。开始时按 5-10 mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过 250 mg 时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过 30 mg/kg 或每日 1.8-2.4 g（9-12 片）。小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日 20-30 mg/kg，分 2-3 次服用或每日 15 mg/kg，按需每隔一周增加 5-10 mg/kg，至有效或不能耐受为止。

本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意。

1. 常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。2. 较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。3. 长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。4. 可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。5. 对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用 2 个月要检查肝功能。6. 偶有过敏。7. 偶有听力下降和可逆性听力损坏。

有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。有血液病，肝病史，肾功能损害，器质性脑病时慎用。

1. 用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用；2. 停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量；3. 外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。4. 用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。5. 对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响；6. 可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。

本品为抗癫痫药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加 GABA 的合成和减少 GABA 的降解，从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的浓度，降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制 Na＋通道的作用。对肝脏有损害。

口服胃肠吸收迅速而完全，约 1-4 小时血药浓度达峰值，生物利用度近 100%，有效血药浓度为 50-100 μg/mL。血药浓度约为 50 μg/mL 时血浆蛋白结合率约 94%；血药浓度约为 100 μg/mL 时，血浆蛋白结合率约为 80-85%。血药浓度超过 120 μg/mL 时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度（脑液内的浓度为血浆中浓度的 10-20%），T½为 7-10 小时，主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘，能分泌入乳汁。

湖南省湘中制药有限公司

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