说明书内容仅供信息查询,具体用药请遵医嘱或以企业/监管公开资料为准。
本品活性成份为:丙戊酸钠,每 100 ml 含丙戊酸钠 5 g。
本品主要用于各种类型癫痫。
口服。
每日按体重 15 mg/kg(0.3 ml/kg)或每日 600~1200 mg(12~24 ml),分 2~3 次服。开始时按体重 5~10 mg/kg(0.1-0.2 ml/kg),一周后递增,至发作得以控制为止。当每日用量超过 250 mg(5 ml)时,每日应分次服用,以减少胃肠道刺激。最大量一般为每日按体重不超过 30 mg/kg(0.6 ml/kg)或每日 1.8~2.4 g(36~48 ml)。
按体重计与成人相同。也有报道开始时按体重 15 mg/kg(0.3 ml/kg),按需要每隔一周增加 5~10 mg/kg(0.1-0.2 ml/kg)至有效或不能耐受为止。
未进行该项试验且无可靠参考文献。
较常见的有:腹泻、消化不良、恶心或呕吐、胃肠道痉挛、月经周期改变。较少见有:便秘、倦睡、一般轻而短暂的脱发、眩晕、疲乏头痛、共济失调、异常地兴奋、不安和烦躁。少见的不良反应有:过敏性皮疹、 血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑、肝脏中毒,出现眼和皮肤黄染。
对本药过敏者禁用。肝病或明显肝功能损害时禁用。
于进餐后立即服用,以减少药物对胃部的刺激。对诊断的干扰:尿酮试验可能由于酮性代谢产物随尿排出,出现假阳性。甲状腺功能试验可能受影响。乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶可能轻度升高,并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高,可提示潜在的严重肝脏中毒。有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。用药前和用药期间应作血细胞包括血小板计数,肝、肾功能检查,肝功能 在最初半年内最好每 1~2 个月复查一次,半年后复查间隔酌量延长。如拟停药,应逐渐减量,以防再次发作;当取代其他抗惊厥药物时,丙戊 酸(钠)用量应逐渐增加,而被取代的药物应逐渐减少,以维持对发作的控制。外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的出血时间延长或中枢神经 抑制药作用的增强。
抗癫痫作用机理尚未阐明,可能与脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA) 的浓度升高有关。一般 GABA 的升高是通过代谢的降低或重吸收来达到。另外本品作用于突触后感受器部位模拟或加强 GABA 的抑制作用,对神经膜的作用则尚未完全阐明,可能直接作用于对钾传导有关的膜活动。
生物利用度近 100%。半衰期(t1/2)为 7~10 小时。有效血药浓度为 50~100 μg/ml。血浆蛋白结合率高,约 80%~94%,随着血药浓度的增高,游离部分逐渐增多,从而增加进入脑组织的梯度;尿毒症和肝硬化时则降低。在肝中代谢,包括葡糖醛酸化和某些氧化过程。主要由肾排泄,少量随粪便排出。
湖南省湘中制药有限公司
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