说明书内容仅供信息查询,具体用药请遵医嘱或以企业/监管公开资料为准。
本品化学名称为:2-丙基硫代异烟酰胺。
0.1g
本品仅对分枝杆菌有效,本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗无效者。
成人常用量口服,与其他抗结核药合用,一次 250 mg,一日 2~3 次。小儿常用量与其他抗结核药合用,一次按体重口服 4~5 mg/kg,一日 3 次。
12 岁以下儿童不宜服用。
发生率较高者有:精神忧郁(中枢神经系统毒性)。发生率较少者有:步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛(周围神经炎)、精神错乱或其他精神改变(中枢神经系统毒性)、眼或皮肤黄染(黄疸、肝炎)。发生率极少者有:视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛(视神经炎)、月经失调或怕冷、性欲减退(男子)、皮肤干而粗糙、甲状腺功能减退、关节疼痛、僵直肿胀。如持续发生以下情况者应予注意:腹泻、唾液增多、流口水、食欲减退、口中金属味、恶心、口痛、胃痛、胃部不适、呕吐(胃肠道紊乱、中枢神经系统毒性)、眩晕(包括从卧位或坐位起身时)、嗜睡、软弱(中枢神经系统毒性)。
交叉过敏,患者对异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药物过敏者可能对本品过敏。对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶测定值增高。有下列情况时慎用:糖尿病、严重肝功能减退。
用药前和疗程中每 2~4 周测定丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶,但上述试验值增高不一定预示发生临床肝炎,并可能在继续治疗过程中恢复;眼部检查,如治疗过程中出现视力减退或其他视神经炎症状时应立即进行眼部检查,并定期复查。
本品为异烟酸的衍生物,其作用机制不明,可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度,低浓度时仅具有抑菌作用,高浓度具有杀菌作用。抑制结核杆菌分枝菌酸的合成。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。
口服迅速吸收(80% 以上),广泛分布于全身组织体液中,在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约 10%。服药后 1~3 小时血药浓度可达峰值,有效血药浓度可持续 6 小时,T1/2 约 3 小时。主要在肝内代谢。经肾排泄,1% 为原形,5% 为有活性代谢物,其余均为无活性代谢产物。
分子式:C9H12N2 S分子量:180.28
山西省太原晋阳制药厂