丙磺舒片

丙磺舒

0.25g

高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须：肾小球滤过滤大于 50～60 ml/分钟；无肾结石或肾结石史；非酸性尿；不服用水杨酸类药物者。作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用时，可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。

口服

成人一次 0.25 g（1 片），一日 2 次，一周后可增至一次 0.5 g（2 片），一日 2 次。

成人一次 0.5 g（2 片），一日 4 次。2～14 岁或体重在 50 kg 以下儿童，首剂按体重 0.025 g/kg 或按体表面积 0.7 g/m2，以后每次 0.01 g/kg 或 0.3 g/m2，一日 4 次。

2岁以下儿童禁用。

胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约 5% 的服用者。偶可引起消化性溃疡。能促进肾结石形成，应保证尿 pH 值 ≥ 6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。

对本品及磺胺类药过敏者。肾功能不全者。伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。

下述人员不宜服用本品：老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品；如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。服用本品时应保持摄入足量水分（日 2500 ml 左右），防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而 24 小时尿酸排泄量又未超过 700 mg，一般每天剂量不超过 2 g。用本品期间不宜服水杨酸类制剂。定期检测血和尿 pH 值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。

抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。

口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为 65%～90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服 1 g，2～4 小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为 30 μg/ml 以上；一次口服 2 g 时 4 小时达峰值，血药峰值为 150～200 μg/ml，小儿按体重一次口服 25 mg/kg，3～9 小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变，口服 0.5 g 为 3～8 小时，2 g 为 6～12 小时。排尿酸有效血药浓度需 100～200 μg/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在 24～48 小时中约有 5%～10% 的给药量以原形排出。

大鼠经口 LD50为 1600 mg/kg。

长春平安行益肾康生物制药有限公司

长春益肾康生物制药有限公司