东莨菪碱贴片

东莨菪碱

每贴含东莨菪碱 0.75 mg（供儿童用）。

预防晕动病伴发的恶心、呕吐。

在需要发挥抗晕动病作用前至少 4 小时，将本品贴在一侧耳后没有头发的干燥皮肤上。8-15 岁的儿童需 1 枚。贴附贴剂后，应以肥皂和水彻底清洗双手。除下贴剂时，应以肥皂和水对双手及用药部位进行彻底清洗，以防止任何残留的东莨菪碱直接接触到眼睛。如果贴剂发生移动，则应弃去不用，另换一枚新的贴剂贴在另一只耳后无毛发的皮区。如果治疗需要 3 天以上的时间，应弃去第一枚贴剂，另取一枚贴在另一只耳后无毛发的皮区。

本品对 8 岁以下儿童的安全性及疗效还未明确。儿童对颠茄生物碱类的副作用特别敏感。7 岁以下儿童禁止使用本品。

最常见的不良反应是口干。有时嗜睡，一过性眼调节障碍，视力模糊，以及扩曈等。

本品禁用于对东莨菪碱或其它颠茄生物碱类或剂型或传输系统中其它成分过敏的患者，禁用于 7 岁以下儿童，禁用于青光眼患者。

因可能出现嗜睡、定向障碍，从事需要保持头脑警觉职业，如驾驶车辆或操作危险仪器，的患者应慎用。常规冶疗量时可能出现应激的特异质反应。因东莨菪碱接触到眼睛时可能引起一过性的扩曈和视力模糊，强烈建议患者在触摸过贴剂后立即用肥皂和水彻底清洗双手。应用于儿科患者时，应由成人负责贴放贴剂。由于会对中枢神经系统产生一定作用，老年人或代谢功能，肝功能或肾功能损害者慎用。幽门梗阻或膀胱颈梗阻者慎用。特异质者慎用。饮酒的患者使用本品可能会对中枢神经系统产生一定影响。

东莨菪碱的活性源于原形药物。通过该系统(可弥特儿童用贴片)释放的东莨菪碱在体内的药代动力学与药物本身以及其剂型有关。该系统以近于稳定的速率，在 3 天的时间内，向体内传输 1.0 mg 东莨菪碱。用于耳后皮肤时，最初将从粘贴层释放出东莨菪碱的负荷剂量以饱和局部皮肤。 随后向血液中传输东莨菪碱的速率则取决于控释膜，以期在治疗期间形成稳定的血浆药物浓度。系统使用完毕后除去，仍有一定量的东莨菪碱存在于皮肤层内，可继续吸收入体内。吸收：东莨菪碱经皮吸收良好。应用于耳后皮肤时，24 小时内检测循环血浆药物浓度，平均达峰时间为 4 小时。平均血浆药物浓度，游离东莨菪碱为 87 pg/ml，总的东莨菪碱为 354pg/ml。分布：东莨菪碱的分布还不十分明确。该药通过胎盘屏障和血脑屏障，可与血浆蛋白可逆性地结合。代谢：尽管不是十分明确，东莨菪碱大部分被代谢和结合，不到给药量的 5% 在尿中以原形排出。排泄：东莨菪碱确切的排泄方式还不明了。贴剂贴附后，血浆水平呈对数线性的方式下降，观测到的半衰期为 9.5 小时。180 小时后，总剂量的不到 10% 在尿中以原形或代谢产物的形式排出。

本品中唯一的活性成分为东莨菪碱，这是一种药理学特性明确的颠茄类生物碱。作为一种抗胆碱药物，该药是副交感神经系统节后 M 受体的竞争性拮抗剂，对没有胆碱能神经支配，却对乙酰胆碱有反应的平滑肌有效。东莨菪碱可作用于中枢神经系统(CNS)，阻断前庭核与 CNS 更高位中枢之间的胆碱能传递，以及阻断网状结构向呕吐中枢的胆碱能传递。东莨菪碱可抑制唾液腺与汗腺的分泌，减少胃肠道的分泌与运动，引起嗜睡症状，扩大曈孔，增快心率，以及抑制运动功能。

Myung Moon Pharmaceutial Co., Ltd