丹皮酚片

丹皮酚。

40 mg*20 片/盒

用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿性关节炎和类风湿性关节炎。

口服。解热镇痛成人：一次 40－80 mg（1-2）；小儿：1 mg/kg，一日 3 次。抗风湿一次 40－80 mg（1-2 片），一日 3 次。一疗程为 1－3 个月。

尚不明确。

未见不良反应报道。

1.孕妇禁用。2.对丹皮酚有过敏史者禁用。

（1）出血时间延长倾向者和有消化道疾病史患者慎用。（2）心功能不全，高血压其他有体液贮留倾向的病人慎用，因有可能导致水肿。（3）肝、肾功能不良病人应用本品时，应使用较低剂量，并严密观察，以避免药物蓄积进一步损害肝肾功能。

口服本品后可使实验小鼠醋酸扭体反应明显减少；压尾法实验表明，口服本品能明显提高小鼠痛阈。腹腔注射或口服，能明显降低小鼠直肠温度，降温作用有剂量依赖性，并在 0.5 小时达高峰，1～2 小时内体温恢复正常。伤寒菌苗静脉注射引起小鼠发热，口服本品有明显解热作用，0.5 小时达高峰，持续 3 小时，降温作用明显。对小鼠三联疫苗所致发热，本品亦有拮抗作用。本品对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺和缓激肽所致大鼠足跖肿胀，对二甲苯致小鼠耳壳肿胀和内毒素腹腔毛细血管通透性升高均有显著的抑制作用，摘取大鼠双侧肾上腺后其抗炎作用仍存在。对大鼠肾上腺维生素 C 的含量无明显影响，也不能抑制由单侧切除大鼠肾上腺所致对侧肾上腺代偿增生。其抗炎作用不依赖于垂体?肾上腺系统，也无可的松样作用。本品抑制炎性组织中 PGE2 的生物合成，抑制角叉菜胶胸膜炎多形核白细胞移行，对内毒素腹腔毛细血管通透性升高和对脂氧酶活性均有显著的抑制作用，本品还能防止小鼠应激性溃疡及抑制大鼠胃液分泌，并有一定的解痉作用。其抗炎特点有别于非甾体抗炎药。动物试验表明，本品按 75～100 mg/kg，腹腔注射连续 5 日，显著抑制豚鼠 Forssman 皮肤血管炎反应，大鼠反向皮肤过敏反应、大鼠主动和被动 Arthus 型足跖肿胀。每日 50～200 mg/kg(腹腔注射)对羊红细胞、牛血清蛋白诱导的小鼠迟发型足跖肿胀，对 2，4-二硝基氟苯引起的小鼠接触性皮炎均有明显的抑制作用，即对Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ型变态反应均有抑制作用。

对小鼠灌胃给予本品，测得 LD50 为 3430 mg/kg。以 200 mg/kg(相当临床用量 100 倍)静脉注射给药，对麻醉犬的血压、呼吸频率、心率及心电图无明显影响。大鼠亚急性毒性试验表明注射本品 60 mg/kg、100 mg/kg、200 mg/kg(相当于 15～100 倍的临床用药剂量)，无明显蓄积毒性和引起胃肠道溃疡等副作用。大鼠腹腔注射给予本品 200 mg/kg、500 mg/kg、750 mg/kg，连续 30 天，血清 GTPT，锌浊度、肌酐、尿素氮均无影响；各脏器病理检查除大剂量组个别大鼠胃黏膜有水肿外(未见溃疡)，其余无异常改变。本品对试验动物子宫收缩有一定的抑制作用和具抗早孕作用，其抗孕率为 88.76％。

本品可口服被吸收，用 14C 标记丹皮酚，实验证明大鼠灌胃 16.6 mg/kg，20 分钟后血中浓度达到最高水平，然后急速下降，给药 3 小时后以肝脏分布最高，依次为肾、脾和肺。给药 24 小时内尿和粪中排除率分别为 89％和 5％，从尿中检出丹皮酚及其代谢产物 2，4-二羟基乙酰苯、2，5-二羟基-4-甲氧基苯乙 3 种物质分别占 11.4％，21.0％，67.6％。证实丹皮酚口服能迅速吸收、代谢和排泄。

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