乌拉地尔注射液

乌拉地尔

5 ml：25mg

用于治疗高血压危象 (如血压急剧升高)，重度和极重度高血压，以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法：静脉注射缓慢静注 10～50 mg 乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在 5 分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将 250 mg 乌拉地尔 (相当于 10 支 25 mg 盐酸乌拉地尔注射液) 加入到静脉输液中，如生理盐水、5% 或 10% 的葡萄糖、5% 的果糖或含 0.9% 氯化钠的右旋糖酐 40。如果使用输液泵，可将 20 ml 注射液 ( = 100 mg 乌拉地尔) 稀释到 50 ml，根据需要静脉泵入。静脉输液的最大药物浓度为每毫升 4 mg 乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整，初始输入速度可达 2 mg/min，维持给药的速度为 9 mg/h。(若将 250 mg 乌拉地尔溶解在 500 ml 液体中，则 1 mg 乌拉地尔相当于 44 滴或 2.2 ml 输入液)。围手术期高血压的给药方法点击放大本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压稳定。静脉给药时患者应取卧位。从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过 7 天。

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。过敏反应少见 (如骚痒、皮肤发红、皮疹等) 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁用于对本品成份过敏的患者。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用 (肾透析时的分流除外)。哺乳期妇女禁用。

如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。使用本品疗程一般不超过 7 天。

乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活 5-羟色胺-1A 受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。

据国外文献报告，静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为 35 分钟，分布容积 0.8 (0.6-1.2)L/Kg，蛋白结合率 80%。乌拉地尔在肝脏被广泛代谢，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式，血浆清除半衰期为 2.7 (1.8-3.90 小时，50～70% 的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约 10% 为药物原形，其余为代谢产物。

动物 (小鼠、大鼠、兔、狗) 应用本品后的 LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为 70～180 倍；在静脉点滴后为 100～840 倍；口服给药后为 610～870 倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌及致突变作用。通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。

丽珠集团丽珠制药厂

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