乌拉地尔注射液

本品主要成份为：乌拉地尔。

1,3-二甲基-4-[r-(邻-甲氧基苯基)-哌嗪基-(1)-丙氨基]尿嘧啶。

分子式：C20H29N5O3

387.48辅料为：氯化钠，盐酸。

5 mL：25 mg

用于治疗高血压危象（如血压急骤增高），重度和极重度高血压、难治性高血压以及控制围手术期高血压。

病人须取卧位，静脉注射或静脉点滴。单次或重复静脉注射及长时间静脉点滴均可，亦可在静脉注射后持续静脉点滴。使用时限一般不超过7天。

10-50 mg／次，用生理盐水20-40 mL稀释，缓慢注射。

250 mg加入5％或10％的葡萄糖注射液500 mL，缓慢滴注，以维持血压稳定，推荐初始速度为2 mg／分，维持速度为9 mg／小时，最大药物浓度为4 mg／mL。

儿童很少使用本品，目前尚缺乏这方面的资料。

用药后病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐。胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无须停药。过敏反应少见，可有皮肤发红、瘙痒、皮疹等。

主动脉瓣及峡部狭窄或动静脉分流患者（血液动力学无效的透析分流除外）禁用。

如果本品不是最先使用的降压药，则在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本品的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。对本品过敏，如出现皮肤瘙痒、潮红及皮疹等应停药。开车或操纵机械者及与酒精类饮料合用时应谨慎。配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液浑浊或絮状物形成。

乌拉地尔是一种选择性 a1受体阻滞剂，是具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后 a1受体，使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激活 5－羟色胺－1A 受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具用阻断突触后 a1受体的作用和阻断外周 a2受体的作用，但以前者为主。它还有激活中枢 5-羟色胺-1A 受体的作用，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力和肺动脉高压，对心率无明显影响。

口服乌拉地尔吸收良好，0.5-1 小时后达血浆峰值浓度。由于肝脏首过效应，生物利用度为 72％-78％。静注后在体内分布呈二室模型，分布 t1/2和消除 t1/2分别为 35 分钟和 2.7 小时，血浆蛋白结合率约为 80％。本品能透过血脑屏障。体内代谢物多无活性。本品 50％-70％经肾排泄，其余经肝脏代谢消除，约 20％的原形的从尿粪排出。老年高血压病人的消除 t1/2延长，剂量宜减量。

毒理不详。

1，3-二甲基-4-[r-（邻-甲氧基苯基）-哌嗪基（1）-丙氨基]尿嘧啶其结构式:分子式:C20H29N5O3

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