乌拉地尔注射液

本品主要成份为乌拉地尔（Urapidil）。化学名称：本品为 6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基尿嘧啶。

分子式：C20H29N5O3分子量：387.48辅料：盐酸、丙二醇。

5 mL：25 mg。

用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

静脉注射缓慢静注 10-50 mg，监测血药变化，降压效果应在 5 分钟内出现。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或用输液泵。本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将 250 mg 乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5% 或 10% 的葡萄糖、5% 的果糖溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入 20 mL 注射液（ = 100 mg 乌拉地尔），再用上述液体稀释到 50 mL。静脉输液的最大药物浓度为每毫升 4 mg 乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为 2 mg/min，维持速度为 9 mg/h。（若将 250 mg 乌拉地尔溶解在 500 mL 液体中，则 1 mg 乌拉地尔相当于 44 滴或 2.2 mL 输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前 15 分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过 7 天。

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人勿需停药。过敏反应少见（如瘙痒、皮肤发红、皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血液动力学无效的透析分流除外）禁用。

如果本品不是最先使用的的降压药，那么在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。

抗高血压药。本品具有外周与中枢双重作用，通过阻断血管突触 a1受体，解除交感神经对血管张力的影响；同时兴奋中枢 5-羟色胺 IA 受体，抑制交感神经反馈调节，从而共同达到降压目的，并能防止反射性的心率增快。

静脉注射乌拉地尔 25 mg，血浆药物浓度呈双指数下降，分布相 t1/2为 35 分钟，清除 t1/2为 2.7 小时，分布容积为 0.58-1.16L/kg，蛋白结合率约为 80%。乌拉地尔在肝脏广泛代谢，约剂量的 50-70% 可见于尿中，仅 15% 为药物原形。乌拉地尔的主要代谢产物为羟化代谢物（M1 约 30%）和 2 个次要代谢产物 0-脱甲基（M2）和 N-脱甲基（M3）衍生物。M1 无抗高血压活性；M2 和 M3 具有与乌拉地尔类似的抗高血压活性。老年人、肝硬化者和肾功能不全者的 t1/2均有不同程度的延长。

6-｛3-[4-（邻甲氧基苯基）-1-哌嗪基]丙胺基｝-1.3-二甲基尿嘧啶化学结构式：分子式：C20H29N5O3

通化金马药业集团股份有限公司

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