乌拉地尔注射液

本品主要成分为乌拉地尔，其化学名为：6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基嘧啶

分子式：C20H29N5O3分子量：387.48辅料为：氯化钠。

5 mL：25 mg

用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

静脉注射 缓慢静注 10-50 mg，监测血药变化，降压效果应在 5 分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或用输液泵 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将 250 mg 乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5% 或 10% 的葡萄糖、5% 的果糖或右旋糖酐 40 加 0.9% 的氯化钠溶液中，如使用输液泵维持剂量，可加入 100 mg 乌拉地尔，再把上述液体稀释到 50 mL。静脉输液的最大药物浓度为每 mL/4 mg 乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为 2 mg/min，维持速度为 9 mg/h。（若将 250 mg 乌拉地尔溶解在 500 mL 液体中，则 1 mg 乌拉地尔相当于 44 滴或 2.2 mL 输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前 15 分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过 7 天。

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。过敏反应少见（如骚痒、皮肤发红、皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁用于对本品成分过敏的患者。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。哺乳期妇女禁用。

如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。使用本品疗程一般不超过 7 天。

乌拉地尔是一种选择性α1 受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1 受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活 5-羟色胺-IA 受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。

据国外文献报告，静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为 35 分钟，分布容积 0.8（0.6-1.2）L/Kg。血浆清除半衰期 2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率 80%。50-70% 的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约 10% 为药物原形，其余为代谢物，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

6-｛3-［4-﹙2-甲氧苯基﹚-1-哌嗪基］丙基｝氨基-1，3-二甲基-2，4﹙1 H，3 H﹚-嘧啶二酮其结构式为：分子式：C20H29N5O3

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