乌拉地尔葡萄糖注射液

主要成分为乌拉地尔

100 ml：乌拉地尔 50 mg 与葡萄糖 5g

用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。

本品为大输液制剂，适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。应先予乌拉地尔注射液静脉注射：缓慢静注 10～50 mg，监测血压变化，降压效果应在 5 分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。在静脉注射乌拉地尔后，予本品持续静脉点滴以维持降压作用。应根据病人的血压调整给药速度，推荐初始速度为 2 mg/min，维持速度为 9 mg/h（输注本品时，1 mg 乌拉地尔相当于 44 滴或 2.2 ml 输入液）。血压下降的程度由前 15 分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过 7 天。

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。过敏反应少见（如骚痒、皮肤发红、皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁用于对本品成分过敏的患者。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。哺乳期妇女禁用。

如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。使用本品疗程一般不超过 7 天。

据国外文献报告，静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为 35 分钟，分布容积 0.8（0.6～1.2）1/kg。血浆清除半衰期 2.7（1.8～3.9）小时，蛋白结合率 80%。50-70% 的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约 10% 为药物原形，其余为代谢物，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活 5-羟色胺-1A 受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2 受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。

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