乙胺嘧啶片

本品化学名称为：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。

6.25mg

本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。

成人常用量口服。预防用药，应于进入疫区前 1～2 周开始服用，一般宜服至离开疫区后 6～8 周，每周服 4 片；耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日 2 片，分 2 次服，疗程 3 日；治疗弓形虫病，每日 50～100 mg 顿服，共 1～3 日（视耐受力而定），然后每日服 25 mg，疗程 4～6 周。小儿常用量口服。预防用药，一次按体重 0.9 mg/kg,每周服 1 次，最高剂量以成人量为限；耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重 0.3 mg/kg，一日 3 次，疗程 3 日；弓形虫病，每日按体重 1 mg/kg，分 2 次服，服用 1～3 日后改为每日 0.5 mg/kg，分 2 次服，疗程 4～6 周。

过量易引起急性中毒。

口服一般抗疟治疗量时，毒性很低，较为安全。大剂量应用时，如每日用 25 mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道粘膜，引起造血机能及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感 ，口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。

妊娠妇女禁用, 动物实验证明本品可引起胎仔畸形。哺乳期妇女亦禁用, 因本品可由乳汁排出, 干扰婴儿的叶酸代谢,若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏, 则可引起溶血性贫血。

下列情况应慎用；意识障碍, 大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢；G-6-PD 缺乏者, 服用本品可能引起溶血性贫血；巨细胞性贫血患者, 服用本品可影响叶酸代谢。大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板 2 次。

乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的 DNA 合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。

口服后在肠道吸收较慢但完全，6 小时内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作用可持续 48 小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘，经肾脏缓慢排出。服药后 5～7 日内约有 10%～20% 的原形物自尿中排出，可持续 30 日以上。本品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。T1/2 为 80～100 小时。血浆浓度为 10～100 mg/L 时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。

分子式:C12H13ClN4分子量:248.71

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