乙酰半胱氨酸注射液

本品主要成份为乙酰半胱氨酸。化学名称为：N-乙酰基-L-半胱氨酸。

分 子 式：C5H9NO3S分 子 量：163.20本品辅料为：乙二胺四醋酸 氢氧化钠

20 ml:4g

在综合治疗基础上用于肝衰竭早期治疗，以降低胆红素、提高凝血酶原活动度。

静脉滴注，本品 8 g(40 ml)用 10% 葡萄糖注射液 250 ml 稀释滴注，一日 1 次，疗程 45 天。以上用法用量基于国内临床研究结果，试验中其它治疗包括：维生素 K 10 mg 加入 5～10% 葡萄糖注射液滴注，一日 1 次；促肝细胞生长素 20 mg 加入 10% 葡萄糖注射液 250 ml 滴注，一日 1 次，低蛋白血症和腹水者加用血浆 200 ml 或白蛋白 10 g，隔日 1 次；雷尼替丁 150 mg，口服，一日 3 次。

对儿童用药的安全性尚未确立。

本品滴注过快可出现恶心、呕吐、皮疹、瘙痒、支气管痉挛、头晕头痛、发热、过敏反应等、偶可见面潮红、血管性水肿、心动过速、低血压及高血压、红细胞、白细胞减少、咽炎、鼻（液）溢、耳鸣。减慢静脉输液滴速可减少不良反应，一般可用抗组织胺药物对抗，严重过敏反应患者建议停药处理。

对本药过敏者或处方中其它任何成分过敏或曾出现过敏样反应的患者禁用。对支气管哮喘或有支气管痉挛史、胃溃疡、胃炎病人者应慎用。

本品未经稀释不得进行注射。本品不得与氧化性药物包括金属离子、抗生素等配伍。参照马丁代尔药典及临床应用文献，本品可根据体重适当调整剂量，一般以 50～150 mg/kg 给药。支气管哮喘患者或有支气管痉挛史患者在用本品期间应严密监控，如发生支气管痉挛须立即停药。本品开瓶后会从无色变成微紫色，属正常现象，不影响药品使用。本品应临用现配。

乙酰半胱氨酸为还原型谷胱甘肽(GSH)的前体，属体内氧自由基清除剂。其肝脏保护作用的机制尚不十分清楚，可能与维持或恢复谷胱甘肽水平有关。另外，乙酰半胱氨酸也可能通过改善血液动力学和氧输送能力，扩张微循环发挥肝脏保护作用。

据文献报道，本品静脉注射后分布迅速、广泛，约有 83% 的药物与血浆蛋白共价结合，平均消除终末半衰期为 5.6 小时，在体内以肝、肌肉、肾、肺分布最高，其他组织如心、脾、肾上腺、脑等分布很低，本品静脉给药后约 30% 从尿中排出，血浆清除率 0.84L/h/kg，体内主要代谢为双硫氧化物，大部分随尿排泄，未见有积蓄现象。

遗传毒性乙酰半胱氨酸在鼠伤寒沙门氏菌营养缺陷型回复突变试验（Ames 试验）、小鼠微核试验中未发现具有遗传毒性，但在体外小鼠淋巴瘤细胞（L5178Y/TK + /-）正向突变试验中显阳性结果。生殖毒性雄性大鼠连续 15 天经口给予乙酰半胱氨酸 250 mg/kg/天，未见一般生育力出现异常。致畸敏感期试验中，大鼠经口给药剂量达到 2000 mg/kg/天，家兔经口给药剂量达 1000 mg/kg/天时，未见乙酰半胱氨酸损伤动物胚胎。

杭州民生药业股份有限公司

杭州民生药业有限公司