乙酰半胱氨酸片

本品主要成份为乙酰半胱氨酸。辅料为：聚维酮 K30、微晶纤维素、交联聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、蔗糖、二氧化钛、聚乙二醇 4000。化学名称：N-乙酰基-L-半胱氨酸。

分子式：C5H9NO3S分子量：163.20

0.6g

用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统疾病。

成人：口服，一次 0.6 g（1 片），一日 1-2 次，或遵医嘱。

本品仅用于成人。

乙酰半胱氨酸口服制剂使用后报告的不良反应见下表。系统器官分类不良反应偶见（>1/1000 至<1/100）罕见（>1/10000 至<1/1000）十分罕见（<1/10000）不详免疫系统超敏反应过敏性休克、过敏/类过敏反应神经系统头痛耳和迷路耳鸣心脏心动过速血管出血呼吸、胸廓和纵膈支气管痉挛、呼吸困难胃肠道呕吐、腹泻、口腔炎、腹痛、恶心消化不良皮肤和皮下组织荨麻疹、皮疹、血管性水肿、瘙痒全身和给药部位发热面部水肿研究低血压全屏查看表格在非常罕见的病例中已经报告一些严重皮肤反应，如 Stevens-Johnson 综合征和 Lyell 氏综合征等，其发生与乙酰半胱氨酸的给药有时间关系。在大多数病例中，能够发现至少一种更有可能涉及触发所报告皮肤粘膜综合征的共-可疑药物。尽管如此，如果皮肤或粘膜发生任何新变化，应立即就医，并且立即停止使用乙酰半胱氨酸。一些研究证实，乙酰半胱氨酸给药后可出现血小板聚集降低的现象。尚未确定其临床意义。

对乙酰半胱氨酸或本品中任何辅料过敏者禁用。

患有支气管哮喘的病人在治疗期间应密切观察病情，如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。本品可能有轻微硫磺气味，这并不是产品变质引起的，而是这种制剂中活性成份的一种特征。本品每片含有蔗糖 13.65 mg， 罕见遗传性果糖不耐症患者，葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖异麦芽糖酶不足者不宜服用此药。本品含聚乙二醇 4000，可能引起胃部不适或腹泻。组胺不耐受患者服用本品，可能会引起过敏反应（超敏反应）。胃溃疡或有胃溃疡病史的患者，尤其是当与其他对胃粘膜有刺激作用的药物合用时，慎用本品。乙酰半胱氨酸给药（主要在治疗初期）可液化支气管的分泌物并增加分泌物容量。如果患者不能有效咳出痰，应进行体位引流和支气管抽吸。本品对驾驶或使用机器的能力没有影响。乙酰半胱氨酸可能会干扰一些血液和尿液分析（比色法测定总水杨酸和尿液酮体检测）。在进行这些检测之前请告知您的医生您正在服用本品。本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接触。肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除 t1/2 延长。

本品为粘痰溶解剂，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S-）断裂，从而降低痰的粘滞性，并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽（GSH）的必需氨基酸，在保持适当的 GSH 水平方面起着重要的作用，从而有助于保护细胞因体内 GSH 水平过低而导致细胞毒素损害。

吸收在人体内，乙酰半胱氨酸在口服后被完全吸收。由于肠壁代谢和首过效应，口服乙酰半胱氨酸的生物利用度约为 10%，不同药物剂型未报告差异。在各类呼吸系统或心血管疾病患者中，给药后 2-3 小时达到最大血浆浓度（Cmax），并在 24 小时内维持高水平浓度。分布乙酰半胱氨酸以非代谢和代谢两种形式分布于体内，其中有活性的代谢形式占 80%，主要见于肝、肾、肺和支气管分泌 物。乙酰半胱氨酸的分布容积范围为 0.33-0.47L/kg。给药后 4 小时的蛋白结合率约为 50%，在 12 小时降至 20%。乙酰半胱氨酸可通过胎盘。代谢口服给药后，乙酰半胱氨酸在肠壁和肝脏中的代谢迅速且广泛。代谢产生的化合物半胱氨酸被认为是一种活性代谢物。在此转化阶段后，乙酰半胱氨酸和半胱氨酸具有相同的代谢途径。排泄肾脏清除率约占总清除率的 30%。口服给药后，全部乙酰半胱氨酸的终末半哀期为 6.25（4.59-10.6）小时。线性/非线性在 200-3200 mg/m²的剂量范围内，乙酰半胱氨酸的药代动力学参数血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和 Cmax 与给药剂量成正比。

小鼠经口摄入的 LD50为 7888 mg/kg，大鼠经口 LD50＞6000 mg/kg。回复突变试验（Ames 试验）显示乙酰半胱氨酸无致突变作用。本品未观察到任何致畸作用。在动物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸 250 mg/kg 口服对大鼠无生殖毒性。

海南赞邦制药有限公司

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