二甲双胍格列齐特片

本品为复方制剂，其组分为每片含盐酸二甲双胍 250 mg、格列齐特 40 mg。格列齐特化学名称：1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲 1,1-二甲基双胍盐酸盐。

分子式： C15H23N3O3S分子量： 323.41盐酸二甲双胍

分子式： C4H11N5·HCl分子量：165.63

每片含格列齐特 40 mg 和 250 mg 盐酸二甲双胍。

当2 型糖尿病患者需要用格列齐特片 40 mg 和盐酸二甲双胍片 250 mg 联合治疗时，本品作为替代治疗。

当 2 型糖尿病患者需要用格列齐特片 40 mg 和盐酸二甲双胍片 250 mg 联合治疗时，本品作为替代治疗。

儿童禁用本品。

胃肠道反应可有腹泻、恶心、恶吐、胃痛不适、口中有金属味。有时有乏力、疲倦、头晕、头痛、皮疹。乳酸性酸中毒发生率很低，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒解释。少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。可减少肠道吸收维生素 B12，使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞贫血，也可引起吸收不良。

肾脏疾病或肾功能不全（男性：血清肌酐 ≥ 1.5 mg/dl;女性：血清肌酐 ≥ 1.4 mg/dl。或肌酐清除率异常），由心源性性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。需药物治疗的充血性心衰。对二甲双胍或格列齐特过敏者。急慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病性的酮症酸中毒。静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。1 型糖尿病患者。肝功能不全者禁用。酗酒者。

本品可能引起低血糖，当热量摄取不足、剧烈运动没有及时补充热量，同时使用其他降糖药或乙醇时发生低血糖的危险增加。肾或肝功能不全可升高格列齐特和盐酸二甲双胍的血药浓度，而肝肾功能不全可能减弱糖异生作用。所有这些都增加低血糖的危险性；服药期间患者应经常检查肾功能、肝功能、血糖，并进行眼科检查等；盐酸二甲双胍主要经肾脏排出，盐酸二甲双胍积聚和乳酸酸中毒的危险性随着肾功能损害的程度而增加。慎用影响肾功能或二甲双胍消除的药物；避免过量饮酒；与抗癌药合用时，应定期做凝血检查；适量补充体内 VitB12；2 型糖尿病患者在服用期间发现一些临床疾病（特别是迷走神经疾病）应立即检查是否是酮症酸中毒或乳酸酸中毒，此时应评估血浆电解质、酮类、血糖水平是否正常，若出现血浆随 pH 值下降或血中乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平升高，立即停止服用，并采用其它手段进行纠正。本品的临床试验正在进行，以确定本品规范的临床定位、用法用量，并进一步评价本品的疗效及安全性。

本品为格列齐特和盐酸二甲双胍组成的复方制剂，两种药物作用机理互补。盐酸二甲双胍的作用为提高肝和外周组织对胰岛素的敏感性，提高葡萄糖的摄取和利用。它也可能具有改善血脂水平和纤溶蛋白活性的作用。格列齐特能够刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使钾离子通道关闭，引起膜电位改变，于是钙离子通道开启，胞液内钙离子升高，促使分泌胰岛素分泌。它还有胰外效应，可以减轻肝脏对外周组织（肌肉、脂肪）胰岛素抵抗状态。此外，格列齐特还可以减轻血小板粘附有凝集，并有纤维蛋白溶解活性。格列齐特和盐酸二甲双胍组成的复方有利于控制糖尿病患者的血糖水平。

根据文献报道，口服单方盐酸二甲双胍 500 mg 后，血药浓度达峰时间为服药后 2.4±0.8 小时，峰浓度约为 2 μg/ml，主要经肠道吸收，生物利用度为 50～60%，与血浆蛋白结合率小于 5%，主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内。二甲双胍不经肝脏代谢，大部分以原形经肾脏排泄，消除半衰期为 3.15±1.29 小时。口服单方格列齐特后，血药浓度达峰时间为 3～4 小时，蛋白结合率为 92%。在肝脏内代谢，经尿排出。单剂量口服本品分别与单独使用格列齐特片和盐酸二甲双胍片的药代动力学参数相近。

江苏联环药业股份有限公司

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