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本品主要成份为亚叶酸钙,其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。分子式:C20H21CaN7O7•5 H2O分子量:601.61主要成份相关链接: 亚叶酸钙
100 ml:0.2 g 亚叶酸钙与 0.9 g 氯化钠。
与 5-氟尿嘧啶合用,用于治疗晚期结肠、直肠癌。
与 5-Fu 联合应用,一般剂量为 5-氟尿嘧啶 370 mg/m2缓慢静脉滴注,亚叶酸钙 200 mg/m2,静脉滴注。
服用抗癫痫药的儿童应慎用本品(见药物相互作用)。
很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。
禁用于恶性贫血及维生素 B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血。
初次使用本品,应在有经验医师指导下用药,并严格按照规定的剂量及用药时间执行。本品不应与叶酸拮抗剂(如:甲氨蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
本品为亚叶酸钙氯化钠注射液。亚叶酸钙为四氢叶酸的甲酰衍生物,可与 5-氟尿嘧啶合用,治疗晚期结肠、直肠癌。在 DNA 合成过程中,脱氧尿苷酸需在胸腺嘧啶核苷酸合成酶的催化下接受四氢叶酸转来的甲基形成脱氧胸苷酸。5-氟尿嘧啶在机体内转化为氟尿嘧啶脱氧核苷酸,使胸腺嘧啶核苷酸合成酶、四氢叶酸和脱氧尿苷酸形成不能分解的复合物,从而抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶。氟尿嘧啶脱氧核苷酸与胸苷酸合成酶的结合力与四氢叶酸的浓度成正比。亚叶酸钙进入体内后通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,从而提高 5-氟尿嘧啶的疗效。
本品静注后,T1/2为 3.5~6.2 小时,作用持续 3~6 小时,经肝作用后代谢成 5-甲基四氢叶酸,80%~90% 经肾排出,小量随粪便排出。
大鼠和兔的生殖毒性研究显示,本品在人用剂量的至少 50 倍时,未见胚胎毒性。
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