亚叶酸钙片

亚叶酸钙

15 mg（按亚叶酸计）。

用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。与 5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

本品口服，作为甲氨喋呤的”解救”疗法，剂量最好根据血药浓度测定，一般采用的剂量为 5～15 mg，每 6～8 小时一次，连续 2 日。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每日剂量 5～15 mg，视中毒情况而定。用于贫血，每日口服 15 mg。与 5-氟尿嘧啶合用时，口服 20～30 mg/m2，在 5－Fu 用药前半小时口服。

偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

禁用于恶性贫血或维生素 B12 缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。

初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的”解救”治疗：酸性尿（PH＜7）、腹水、脱水、肠梗阻、胸腔积液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量有加大。接受大剂量甲氨喋呤后而用本品”解救”者，应进行下列各种实验室监测：治疗前观察肌酐清除率；甲氨喋呤剂量后每 12～24 小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量；当甲氨喋呤浓度低于 5 × 108 mol/L 时，可以停止实验室监测；甲氨喋呤治疗前及以后每 24 小时测定血清肌酐量，如用药后 24 小时肌酐大于治疗前 50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；甲氨喋呤用药前用药后每 6 小时应监测尿液酸度，要求尿液 PH 值在 7 以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在 300 ml/m2 体表面积）；本品不应与甲氨喋呤同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨喋呤后 24～48 小时再启用本品，并对给药剂量有所要求，血浆浓度应等于或大于甲氨喋呤浓度。本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制 DNA 的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。

本品口服后易于吸收，1.72±0.8 小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续 3～6 小时；经肝和肠粘膜作用后本品代谢为 5－甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80～90% 经肾排出，小量随粪便排泄。

亚宝药业集团股份有限公司