亚叶酸钙片

本品主要成份为亚叶酸钙。

15 mg(以亚叶酸计)

主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为 5-15 mg(1/3-1 片)，口服每 6-8 小时一次，连续 2 日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在 5 × 10-8mol/L 以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量 5-15 mg(1/3-1 片)，视中毒情况而定。用于巨幼细胞贫血，每日口服 15 mg(1 片)。与氟尿嘧啶合用时，口服 20-30 mg/m2 体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时前口服。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

禁用于恶性贫血或维生素 B12 缺乏所引起的巨幼细胞贫血。

初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤 24-48 小时后应用本品。当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测：治疗前测肌酐清除率；应用甲氨蝶呤大剂量后每 12～24 小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于 5 × 10-8mol/L 时，可以停止实验室监察；应用甲氨蝶呤治疗前及以后每 24 小时测定血清肌酐量，如用药后 24 小时血清肌酐量大于治疗前 50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理；甲氨蝶呤用药前和用药后每 6 小时应监测尿液酸度，要求尿液 pH 保持在 7 以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制 DNA 的合成。本品进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

本品口服后易于吸收，1.72±0.8 小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续 3-6 小时；经肝和肠粘膜作用后本品代谢为 5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80%-90% 经肾排出，5%-8% 随粪便排泄。

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