亚叶酸钙胶囊

本品主要成份：亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[（2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8，-六氢-4-氧代-6-喋啶基）甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。

25mg

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

作为甲氨喋呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为 5～15 mg，口服每 6～8 小时一次，连续 2 日。根据血药浓度测定结果控制甲氨喋呤血药浓度在 5 × 10 mol/L 以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量 5～15 mg，视中毒情况而定。用于巨幼细胞贫血，每日口服 15 mg。与 5-氟尿嘧啶合用时，口服 20～30 mg/m2 体表面积，在 5-氟尿嘧啶用药半小时后口服。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或引起哮喘急性发作等过敏反应。

禁用于恶性贫血或维生素 B12 缺乏所引起的巨幼细胞贫血。

初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。本品不宜与叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨喋呤 24～28 小时后应用本品。当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的“解毒”治疗；酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测：治疗前测肌酐清除率；应用甲氨喋呤大剂量后每 12～24 小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨喋呤浓度低于 5 × 10 mol/L 时，可以停止实验室监察；应用甲氨喋呤治疗前及以后每 24 小时测定血清肌酐量，如用药后 24 小时血清肌酐量大于治疗前 50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理；甲氨喋呤用药前和用药后每 6 小时应监测尿液酸度，要求尿液 pH 保持在 7 以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。

本品口服后易于吸收，（1.72±0.8）小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续 3～6 小时；经肝和肠粘膜作用后本品代谢为 5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80%～90% 经肾排出，5%～8% 随粪便排泄。

分子式:C20H21CaN7O7·5H2O分子量:601.61

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