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本品主要成份为亚甲蓝,辅料为葡萄糖、氢氧化钠/盐酸、注射用水。化学名称:3,7-双(二甲氨基)-吩噻嗪-5-鎓氯化物三水合物。
分子式:C16H18ClN3S·3 H2O分子量:373.90
2 mL:20 mg
本品对化学物亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或产生芳香胺的药物(乙酰苯胺、对乙酰氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等)引起的高铁血红蛋白血症有效。对先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺乏引起的高铁血红蛋白血症效果较差。对异常血红蛋白 M 伴有高铁血红蛋白血症无效。对急性氰化物中毒,能暂时延迟其毒性。
静脉注射。亚硝酸盐中毒,一次按体重 1-2 mg/kg;氰化物中毒,一次按体重 5-10 mg/kg,最大剂量为 20 mg/kg。本品为 1% 溶液,应用时需用 25% 葡萄糖注射液 40 mL 稀释,静脉缓慢注射(10 分钟注射完毕)。配伍禁忌本品不能与除葡萄糖注射液以外的其他药物混合使用。由于氯化物可降低亚甲蓝的溶解度,因此本品不得用 0.9% 氯化钠注射液稀释。
氰化物中毒:一次 10 mg/kg,加 5% 葡萄糖注射液 20-40 mL,缓慢静脉注射。至口周发绀消失,再给硫代硫酸钠。硝酸、亚硝酸盐中毒:一次 1-2 mg/kg。缓慢静脉注射(5-10 分钟以上)。
本品静脉注射过速,可引起头晕、恶心、呕吐、胸闷、腹痛。剂量过大,除上述症状加剧外,还出现头痛、血压降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意识障碍。用药后尿呈蓝色,排尿时可有尿道口刺痛。
尚不明确。
本品不能皮下、肌内或鞘内注射,前者引起坏死,后者引起瘫痪。6-磷酸-葡萄糖脱氢酶缺乏患者和小儿应用本品剂量过大可引起溶血。对肾功能不全患者应慎用。对化学物和药物引起的高铁血红蛋白血症,若 30-60 分钟皮肤黏膜发绀不消退,可重复用药。先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺陷引起的高铁血红蛋白血症,一日口服 0.3 g 和大剂量维生素 C。
亚甲蓝本身系氧化剂,根据其在体内的不同浓度,对血红蛋白有两种不同的作用。低浓度时 6-磷酸-葡萄糖脱氢过程中的氢离子经还原型三磷酸吡啶核苷传递给亚甲蓝,使其转变为还原型的白色亚甲蓝;白色亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白,使其还原为带二价铁的正常血红蛋白,而白色亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。亚甲蓝的还原-氧化过程可反复进行。高浓度时,亚甲蓝不能被完全还原为白色亚甲蓝,因而起氧化作用,将正常血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。由于高铁血红蛋白易与 CN-结合形成氰化高铁血红蛋白,但数分钟后二者又离解,故仅能暂时抑制 CN-对组织中毒的毒性。
亚甲蓝静脉注射后作用迅速,基本不经过代谢即随尿排出,口服在胃肠道的 pH 条件下可被吸收。并在组织内迅速还原为白色亚甲蓝。在 6 天内 74% 由尿排出,其中 22% 为原形,其余为白色亚甲蓝,且部分可能被甲基化。少量亚甲蓝通过胆汁,由粪便排出。
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