人白介素-2注射液

人白介素-2，辅料：醋酸钠、冰醋酸、氯化钠、聚山梨酯-80

本品来源于重组了人白介素-2 基因的大肠埃希菌。

50 万 IU/0.4 mL/支

本品为免疫调节剂，用于肿瘤的生物治疗，尤其适用于肾癌、恶性黑色素瘤及癌性胸、腹腔积液的治疗，也可以适用于其它恶性肿瘤和免疫功能低下病人的综合治疗。

本品应在医生指导下使用。用于癌症治疗，一般可静脉输注、皮下或肌肉注射每日 20-100 万 IU/m2体表面积，每日一次，四周为一疗程。癌性胸、腹水腔内注射应尽量排出胸、腹水后，每次注射 50-100 万 IU/m2体表面积，每周 1-2 次，注射 2-4 周。可与放疗、化疗、手术及其它免疫制剂联合使用。给药剂量需依据病情、年龄及其它相关因素调整，按医嘱使用。

18 岁以下儿童用药的安全性和药效尚未得到确证。

各种不良反应中最常见的是发热、寒战，肌肉酸痛，与用药剂量有关，一般是一过性发热（38 ℃ 左右），亦可有寒战高热，停药后 3-4 小时体温多可自行恢复到正常。个别患者可出现恶心、呕吐、皮疹、类感冒症状。皮下注射者局部可出现红肿、硬结、疼痛，所有副反应停药后均可自行恢复。使用较大剂量时，本品可能会引起毛细血管渗漏综合征，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，积极对症处理。应注意，使用本品应严格掌握安全剂量。

1. 对本品成分有过敏史的病人。2. 高热、严重心脏病、低血压者，严重心肾功能不全者，肺功能异常或进行过器官移植者。3. 人白介素-2 既往用药史中出现过与之相关的毒性反应：（1）持续性室性心动过速；（2）未控制的心率失常；（3）胸痛并伴有心电图改变、心绞痛或心肌梗塞；（4）心压塞；（5）肾功能衰竭需透析 ＞ 72 小时；（6）昏迷或中毒性精神病 ＞ 48 小时；（7）顽固性或难治性癫痫；（8）肠局部缺血或穿孔；（9）消化道出血需外科手术；4. 孕妇慎用

1. 本品应在医生指导下使用。2. 药瓶有裂缝、破损者不能使用。药瓶开启后，应一次使用完，不得多次使用。预充式注射器包装仅为一次性使用，不得重复使用。3. 使用本品从小剂量开始，逐渐增大剂量。应严格掌握安全剂量。使用本品低剂量、长疗程可降低毒性，并且可维持抗肿瘤活性。

本品是一种淋巴因子，可使细胞毒性 T 细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子活化的杀伤细胞增殖，并使其杀伤活性增强，还可以促进淋巴细胞分泌抗体和干扰素，具有促进机体免疫反应等作用。

本品在体内主要分布于肾脏、肝脏、脾脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官，肾组织细胞的组织蛋白酶 D 分解本品。血清中分布和消除半衰期分别为 13 分钟和 85 分钟左右。

1. 临床试验证实了 IL-2 静脉、肌肉注射或皮下注射加自体 LAK 细胞回输能使部分晚期癌症获得缓解，有效率与国外报告相近，疗效比其他治疗方法为高。2. IL-2 腔内灌注治疗癌性胸、腹水疗效较好，毒性反应较轻，病人较易耐受。3. IL-2 瘤内或瘤周注射能使部分被注射的肿瘤病灶缩小，其中原来直径小的病灶甚至可以消失，说明 IL-2 通过激活机体免疫细胞确可起一定的抗肿瘤作用。4. 临床试验中 IL-2 治疗前后病人细胞免疫功能检测的结果表明，使用 IL-2 治疗可使 T4 比率、T4/T8 比值、NK 细胞活性以及 LAK 细胞活性升高，显示 IL-2 对病人免疫功能的调节作用。5. 病人接受了临床试验所用 IL-2 剂量后的毒副反应主要为发热、畏寒或寒战、疲乏，静脉用药后这些反应的发生率比皮下或肌肉注射用药后高。IL-2 加自体或异体 LAK 细胞回输的病例发热、畏寒或寒战反应稍高，其它毒性与 IL-2 单用相似。本组所有病人均无发生严重低血压、液体潴留等毛细血管渗漏现象。6. 使用 IL-2 或 IL-2 + LAK 细胞是肿瘤治疗方法之一。它的重要意义在于，除了可用细胞毒性药物杀伤肿瘤细胞来治疗肿瘤以外，通过激活免疫细胞及诱导其他细胞因子，也可以起到抗肿瘤作用。

北京四环生物制药有限公司

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