伊曲康唑胶囊

本品主要成份为伊曲康唑， 其化学名称为：(±)-1-仲丁基-4-[4-[4-[4-[[(2R*，4S*)2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-△2-1,2,4-三氮唑-5-酮。

分子式：C35H38Cl2N8O4分子量：705.63

0.1g

外阴阴道念珠菌病。

花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3. 由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4. 系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。

口服：伊曲康唑不溶于水，餐前服用效果不佳，为达到最佳吸收，用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。（即：用餐后须用含油较大的菜汤将胶囊整个吞服，方可达到最佳治疗效果，并避免餐后大量饮水。）

- 冲击疗法（见下表）冲击疗法为每日两次，每次两粒胶囊（0.2 g bid），连服一周。指甲感染需两个冲击疗程，趾甲感染为三个冲击疗程。每个疗程之间均被不服药三周间隔开，当全部疗程结束后，从新长出的甲上即可见到明显的疗效。（即：冲击疗法为每日两次，每次两粒胶囊，连服一周，停服三周。指甲感染需两个冲击疗程，趾甲感染需三个冲击疗程。）-连续治疗每日两粒（0.2 g o.d.），共服三个月。本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后 2-4 周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后 6-9 个月达到最理想的临床和真菌学疗效。系统性真菌病：（根据不同感染选择不同的剂量用法）

因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。

常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应（如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿）。有个例报告出现了 Stevens-Johnson 综合征（重症多形型红斑）。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用，伊曲康唑有关还不能肯定。

对本品过敏者禁用。

对持续用药超过 1 个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。当发生神经系统症状时应终止治疗。对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。

本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌【新型隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）】、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。

餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品 0.2 g 后 4.6±1.3 小时血药浓度达峰值，其血药浓度为 0.32±0.16 μg/mL。本品血浆蛋白结合率为 99.8%，全血浓度为血浆浓度的 60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高 2-3 倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高 4 倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药 4 周后停药，7 日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达 2-4 周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3 个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在 6 个月时间。本品存在于皮肤中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是： 0.2 g 一日一次治疗 3 日，可持续 2 天；0.2 g 一日 2 次治疗 1 日，则可持续 3 天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的 3 倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为 23.8±4.7 小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的 3-18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的 0.03%，大约 35% 以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

天津力生制药股份有限公司

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