伊维菌素咀嚼片

化学名称：本品主要成份为伊维菌素 B1a与伊维菌素 B1b，伊维菌素 B1a的化学名称为 5-O-去甲基-22，23-双氢阿维菌素 A1a，伊维菌素 B1b的化学名称为 5-O-去甲基-25-去（1-甲丙基）-22，23-双氢-25-（1-甲乙基）阿维菌素 A1a。

伊维菌素 B1aR = -C2H5分子式：C48H74O14分子量：875.10伊维菌素 B1bR = -CH3分子式：C47H72O14分子量：861.07

3mg

本品主要用于治疗盘尾丝虫病和类圆线虫病，也可用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。

嚼碎融化后吞服，再服 200 ml 温开水，剂量如下：1、类圆线虫病 对类圆线虫病治疗的推荐剂量是每公斤体重单剂量服用 200 μg 伊维菌素，用水送服。通常情况下无需加量，但需随访以保证根治。常用剂量如下：15～24 kg 者，剂量为 1 片（约 3 mg）；25～34 kg 者，剂量为 2 片（约 6 mg）；35～50 kg 者，剂量为 3 片（约 9 mg）；51～65 kg 者，剂量为 4 片（约 12 mg）；66～79 kg 者，剂量为 5 片（约 15 mg）；大于 80 kg 者，200 μg/kg。2、盘尾丝虫病 对盘尾丝虫病治疗的推荐剂量是每公斤体重单剂量服用 150 μg 伊维菌素，用水送服。常用剂量如下：15～24 kg 者，剂量为 1 片（约 3 mg）；25～44 kg 者，剂量为 2 片（约 6 mg）；45～64 kg 者，剂量为 3 片（约 9 mg）；65～84 kg 者，剂量为 4 片（约 12 mg）；大于 80 kg 者，150 μg/kg。3、钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染：1）对于钩虫感染，14 岁以上者单次服用 12 mg（相当于 0.2 mg/kg），14 岁以下者单次服用 6 mg。2）对于蛔虫感染，14 岁以上者单次服用 6 mg（相当于 0.1 mg/kg），14 岁以下者单次服用 3 mg。3）对于鞭虫感染，14 岁以上者单次服用 12 mg（相当于 0.2 mg/kg），14 岁以下者单次服用 6 mg。4）对于蛲虫感染，14 岁以上者单次服用 12 mg（相当于 0.2 mg/kg），14 岁以下者单次服用 6 mg。

开放研究结果表明，6～13 岁小儿患者使用伊维菌素的安全性与成人相似。对于体重低于 15 kg 的儿童的安全性与有效性尚未确定，该年龄段儿童患者应慎用。

A.据 PDR-54 版介绍，伊维菌素在临床使用过程中，可有下述不良反应：1．全身性反应：包括虚弱、无力、腹痛、发热等；2．胃肠道反应：包括厌食、便秘、腹泻、恶心、呕吐等；3．神经系统反应：包括头晕、嗜睡、眩晕、震颤等；4．皮肤：包括瘙痒、皮疹、丘疹、风疹、小脓包等；5．眼科：下列眼科不良反应是由疾病本身所致，但也有报道其出现在用伊维菌素治疗之后。这些不良反应包括视觉异常、眼睑水肿、前眼色素层炎、结膜炎、Limbitis、角膜炎、脉络膜视网膜炎或脉络膜炎。上述症状一般为轻微症状，不导致失明，一般不经皮质甾类治疗可自行缓解；6．其它：包括关节痛、滑膜炎、腋窝淋巴结肿大及有压痛、颈淋巴结肿大及有压痛、腹股沟淋巴结肿大及有压痛、其它部位淋巴结肿大及有压痛、面部水肿、外周水肿、体位性低血压、心动过速、药物性头痛、肌肉痛等；7．实验室检查异常：包括 ALT 和/或 AST 升高、白细胞数减少、嗜酸性粒细胞增多及血红蛋白增多等。B．伊维菌素国内临床研究资料表明其不良反应发生情况与国外基本一致，发生率为 1.6%，主要表现为头痛、头晕、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、皮疹等。

严重肝、肾、心功能不全、对本品过敏及精神异常者禁用。

1、文献资料说明抗丝虫药物[例如乙胺嗪枸橼酸盐（DEC-C）可引起盘尾丝微丝幼虫病人皮肤和/或全身严重的变态反应（Mazzotti 反应）及眼部反应。这些反应可能是由于死亡的微丝幼虫尸体引起的过敏与炎症反应。用伊维菌素治疗盘尾丝微丝幼虫病人在临床上可能出现这些反应，也许或肯定与药物本身有关。2、用杀微丝蚴药物治疗后，出现过敏性盘尾丝虫性皮炎的患者更易发生严重不良反应，尤其是水肿及盘尾丝虫性皮炎加剧致癌性、致突变性及生殖毒性。3、类圆线虫病患者在使用本品时，必须重复进行粪检以确定类圆线虫感染已得到清除。4、本品不能杀死盘微丝虫成虫，因而，采用本品治疗盘尾丝虫病时，需持续治疗。5、免疫妥协宿主的类圆线虫病：免疫妥协（包括 HIV 感染）的病人可能需要重复治疗肠道类圆线虫病。对于这类病人尚没有进行临床研究。这类病人的肠道外类圆线虫很难控制。抑制治疗（如每月一次）可能会有作用。

伊维菌素为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。伊维菌素对各生命周期的大部分线虫（但非所有线虫）均有作用；对盘尾丝虫的微丝蚴有效，但对成虫无效；对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。伊维菌素可与无脊椎动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸门控的氯离子通道选择性地高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。伊维菌素亦可与其他配体门控（如神经递质γ-氨基丁酸（GABA））的氯离子通道相互作用。伊维菌素的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸门控的氯离子通道，且阿维菌素对哺乳动物配体门控的氯离子通道亲和力较低。伊维菌素不能通过人的血脑屏障。

研究表明，18 名健康男性志愿者为受试者，分成三组，采用三周期三制剂，分别接受胶囊、咀嚼片（本品）、片剂各 12 mg，生物等效性研究结果如下:据 PDR-54 版介绍，伊维菌素口服给药后，血药浓度大致与剂量成比例。在两项研究中，健康志愿受试者空腹服用 12 mg 伊维菌素（2 × 6 mg）后[平均剂量为 165 μg/kg]，大约 4 小时，主要成分（H2B1a）血药峰浓度分别为 46.6、21.9 ng/ml（范围为 16.4～101.1 ng/ml）及 30.6、15.6 ng/ml（范围为 13.9～68.4 ng/ml）。伊维菌素在肝内代谢，伊维菌素及（或）其代谢物在服药后 12 天内几乎全随粪便排出体外，只有小于 1% 的剂量随尿排出。口服给药后，伊维菌素的血浆半衰期至少约为给药后 16 小时。国内外尚未研究进食对伊维菌素全身吸收的影响。伊维菌素不能穿透人的血脑屏障。

遗传毒性：伊维菌素 Ames 试验、L5178Y 细胞株基因突变试验、人成纤维细胞程序外 DNA 合成试验（UDS）结果均为阴性。生殖毒性：在大鼠重复给药剂量达人临床最大推荐剂量的 3 倍时（以体表面积计），未见对动物生育力有影响。小鼠、大鼠和兔重复给药剂量分别达人临床最大推荐剂量的 0.2、8.1 和 4.5 倍时（以体表面积计），显示伊维菌素有致畸作用，三种动物均出现腭裂，兔子还可见杵状前爪。这些毒性是在接近于母体毒性剂量时发生，因此，伊维菌素所致的可能并非选择性作用于胎仔发育过程的胎仔毒性。

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