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伊维菌素 B1a
6 mg*10 片
盘尾丝虫病和类圆线虫病及钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。
类圆线虫病推荐剂量是单剂量口服 200 μg/kg,用水送服。通常情况下无需加量,但需随访以保证根治。
15-24 kg 者,剂量为半片(约 3 mg);25-34 kg 者,剂量为 1 片(约 6 mg);35-50 kg 者,剂量为 1 片半(约 9 mg);51-65 kg 者,剂量为 2 片(约 12 mg);66-79 kg 者,剂量为 2 片半(约 15 mg);大于 80 kg 者,200 μg/kg。盘尾丝虫病推荐剂量是单剂量口服 150 μg/kg,用水送服。
15-24 g 者,剂量为半片(约 3 mg);25-44 kg 者,剂量为 1 片(约 6 mg);45-64 kg 者,剂量为 1 片半(约 9 mg);65-84 kg 者,剂量为 2 片(约 12 mg);大于 80 kg 者,150 μg/kg。钩虫感染14 岁以上者单次口服 12 mg(相当于 0.2 mg/kg);14 岁以下者单次口服 6 mg。蛔虫感染14 岁以上者单次口服 6 mg(相当于 0.1 mg/kg),14 岁以下者单次口服 3 mg。鞭虫感染14 岁以上者单次口服 12 mg(相当于 0.2 mg/kg);14 岁以下者单次口服 6 mg。蛲虫感染14 岁以上者单次口服 12 mg(相当于 0.2 mg/kg);14 岁以下者单次口服 6 mg。
据 PDR-54 版介绍,本品在临床使用过程中,可有下述不良反应:
包括虚弱、无力、腹痛、发热 ;
包括厌食、便秘、腹泻、恶心、呕吐 ;
包括头晕、嗜睡、眩晕、震颤 ;
包括瘙痒、皮疹、丘疹、风疹、小脓包 ;
下列眼科不良反应是由疾病本身所致,但也有报道其出现在用伊维菌素治疗之后。这些不良反应包括视觉异常、眼睑水肿、前眼色素层炎、结膜炎、Limbitis、角膜炎、脉络膜视网膜炎或脉络膜炎。上述症状一般为轻微症状,不导致失明,一般不经皮质甾类治疗可自行缓和。
包括关节痛、滑膜炎、腋窝淋巴结肿大及有压痛、颈淋巴结肿大及有压痛、腹股沟淋巴结肿大及有压痛、其它部位淋巴结肿大及有压痛、面部水肿、外周水肿、立位低血压、心动过速、药物性头痛、肌肉痛;
包括 ALT 和/或 AST 升高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多及血红蛋白增多。本品国内临床研究资料表明其不良反应发生情况与国外基本一致,发生率为 1.6%,主要表现为头痛、头晕、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、皮疹。
孕妇、哺乳期妇女忌服。
有关历史资料说明,抗丝虫药物[例如乙胺嗪枸橼酸盐(DEC-C)]可引起盘尾丝微丝幼虫病人皮肤和(或)全身严重的变态反应(Mazzotti 反应)及眼科反应。这些反应可能是由于死亡的微丝幼尸体引起的过敏与炎症反应。用伊维菌素治疗盘尾微丝幼虫病人在临床上可能出现这些反应,也许或肯定与药物本身有关。用杀微丝蚴药物治疗后,出现过敏性盘尾丝虫性皮炎的患者更易发生严重不良反应,尤其是水肿及盘尾丝虫性皮炎加剧致癌性、致突变性及生殖毒性。类圆线虫病患者在使用本品时,必须重复进行粪检以确定类圆线虫感染已得到清除。本品不能杀死盘尾丝虫成虫,因而采用本品治疗盘尾丝虫病时,需持续治疗。免疫缺陷宿主的类圆线虫病:免疫缺陷(包括 HIV 感染)的病人可能需要重复治疗肠道类圆线虫病。对于这类病人尚没有进行临床试验以确定可供选择的剂量方案,抑制治疗(如每月一次)可能会有作用。
本品为阿维菌素的衍生物,属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用;对盘尾丝虫的微丝蚴有效,但对成虫无效 ;对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。本品具有选择性的抑制作用,通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合,从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加,引起神经细胞或肌肉细胞超极化,使寄生虫麻痹或死亡。本品亦可与其它配体阀门(如神经递质 g-氨基丁酸(GABA))的氯离子通道相互作用。本品的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸 - 氯离子通道,且阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道仅有低亲和力。本品不能穿透人的血脑屏障。
化学名称为:5-O-去甲基-22,23-双氢阿维菌素 A1a
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