伏格列波糖片

化学名称： ( + )-1L-[1(羟基),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基-1-C-(羟甲基)-1,2,3,4-环己四醇

分子式：C10H21NO7分子量：267.28

0.2 mg；0.3 mg

改善糖尿病餐后高血糖。（本品适用于患者接受饮食疗法·运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法·运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。）

通常成人 1 次 0.2 mg，1 日 3 次，餐前口服，服药后即刻进餐，疗效不明显时，经充分观察可以将每次用量增至 0.3 mg。

对儿童用药的安全性尚未确立。

据国外文献资料，获得上市许可前进行的研究显示，1 日服用伏格列波糖 0.6 mg 或 0.9 mg 的 965 例患者中有 154 例患者（16.0%）；上市后的使用结果调查（至复查结束）显示，4446 例患者中有 460 例患者（10.3%），出现了包括实验室检查值异常在内的不良反应。下述本品的不良反应出现在上述调查或自发报告中。1. 临床上重要的不良反应（1）与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖（发生率为 0.1-5%）。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖（不到 0.1%）。本品可延迟双糖类的消化·吸收，如岀现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。（2）有时出现腹胀、胃肠胀气或肠排气增加等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻（不到 0.1%）。因此，应进行密切观察，如出现如持续性腹痛或呕吐症状，应进行停药并采取适当措施。（3）偶尔出现暴发性肝炎、伴随 AST（GOT），ALT（GPT）等上升的严重肝功能障碍或黄疸（均小于 0.1%）。故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。（4）严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍（频率不明），所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。2. 其它不良反应注 1）出现这些情况时，应停止用药

下述患者禁止用药严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。）严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。（因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。）对本品的成份有过敏史的患者。

1. 下述患者应慎重用药（1）正在服用其它糖尿病药物的患者（同时服用本品有可能引起低血糖。）（2）有腹部手术史或肠梗阻史的患者（因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻。）（3）伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者（因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化。）（4）勒姆理尔德（Roem-held）综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。（因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化。）（5）严重肝障碍的患者（因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高氨血症恶化同时伴随意识障碍。）（6）严重肾障碍的患者（因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化。）2. 重要注意事项（1）本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会岀现糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等）。（2）对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法·运动疗法的患者，仅限于餐后 2 小时血糖值在 200 mg/dL（11.1 mmol/L）以上。（3）饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在 140 mg/dL（7.8 mmol/L）以上。（4）服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药 2-3 月后，控制餐后血糖的效果不满意（餐后 2 小时静脉血浆的血糖值不能控制在 200 mg/dL（11.1 mmol/L 以下），必须考虑换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后血糖得到充分控制（静脉血浆中餐后 2 小时血糖值降到 160 mg/dL（8.9 mmol/L 以下）、饮食疗法 · 运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。（5）在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。（6）药物交付时：铝塑泡罩包装的药物应从铝塑泡罩薄板中取出后服用（有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺人食道粘膜，进而发生穿孔，併发纵隔炎等严重的併发症）。

本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。1. 作用机理（1）伏格列波糖对猪小肠源性的麦芽糖酶和蔗糖酶有抑制活性，其作用分别约为阿卡波糖的 20 倍和 30 倍；对大鼠小肠源性的麦芽糖酶和蔗糖酶有抑制活性，其作用分别约为阿卡波糖的 270 倍和 190 倍（体外试验）。另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用，本品约为阿卡波糖的 1/3000，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用（体外试验）。（2）伏格列波糖产生抑制活性的机制为其对大鼠小肠源性的蔗糖酶和麦芽糖酶双糖水解酶复合物的竞争性抑制作用（体外试验）。2. 血糖上升的抑制作用（1）正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用（体内试验）。（2）健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本品在临床用量下对血糖增高有抑制作用，这归因于该药部分抑制双糖水解引起了糖类吸收的轻微障碍，从而导致了糖类的吸收延迟。

1. 健康成年男性（6 名），1 次 0.2 mg，1 日 3 次，连续服药 7 天，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。（供参考）健康成年男性（10 名），单次服用 2 mg 时，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。2. 大鼠单次给予[14C]伏格列波糖 1 mg/kg 的试验中，其胎仔及乳汁中可见药物分布，尿、粪中的排泄率分别约为 5%、98%。

化学名称：（ + ）-1L-[1（羟基），2，4，5/3]-5-[2-羟基-1-（羟甲基）乙基]氨基-1-C-（羟甲基）-1，2，3，4-环己四醇

分子式：C10H21NO7分子量：267.28

天津武田药品有限公司

天津武田药品有限公司