伏格列波糖胶囊

本品主要成份为伏格列波糖，其化学名为：( + )-1L-[1(羟基)，2，4，5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]氨基-1-碳-(羟甲基)-1，2，3，4-环已四醇。

分子式：C10H21NO7分子量：267.28

0.2mg

改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)

成人 1 次 0.2 mg（1 次 1 粒），1 日 3 次，餐前口服，服药后即可进餐。

对儿童用药的安全性尚未确立。

据国外文献资料，在服用 1 日 0.6 mg 或 0.9 mg 的 965 例中有 154 例(16.0%)、上市后的使用结果调查(2000 年 9 月为止)的 4446 例中有 460 例(10.3%)出现了包括临床检查异常值在内的不良反应。以下的不良反应是上述调查或自发报告等可看到的。1.严重的不良反应与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖(不到 0.1~5%)。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖(不到 0.1%)。本品可延迟双糖类的消化、吸收，如出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处理。有时出现腹部胀满、肠排气增加(不到 0.1~5%)等，由于肠内气体等的增加，偶尔出现肠梗阻样症状(不到 0.1%)，应充分进行观察，出现症状应进行停药等适当处理。偶尔出现暴发性肝炎、伴随 AST(GOT)、ALT(GPT)等上升的严重肝功能障碍或黄疸(均小于 0.1%)。故应充分观察，出现异常时应进行停止给药等适当处理。严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明)，所以应充分观察排便等状况，发现异常应立即进行停止给药等适当处理。2. 其它不良反应消化系统:腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心(发生率在 0.1~5% 以下)、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症(0.1% 以下)。过敏症注1):皮疹、瘙痒、光敏感(发生率在 0.1% 以下)。肝脏:GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP 上升(发生率在 0.1 以下)。精神神经系统:头痛、眩晕、蹒跚、困倦(发生率在 0.1% 以下)。血液系统:贫血(发生率在 0.1%-5% 以下)、血小板减少(0.1% 以下)。其它:麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛(发生率在 0.1 以下)。注：出现这些情况时，应停止用药。

严重酮体症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。(因必须用输液及胰岛素迅速调节高血糖，所以不适于服用本品。)严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者。(因有必要通过注射胰岛素调节血糖，所以不适于服用本品。)对本品的成分有过敏史的患者。

1. 下述患者应慎重用药正在服用其它糖尿病药物的患者(同时服用本品有可能引起低血糖)。有腹部手术史或肠梗阻史的患者(因服用本品可能使肠内气体增加，易出现肠梗阻样症状)。伴有消化和吸收障碍的慢性肠道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反应的可能性，有可能使病情恶化)。勒姆里尔德(Roem-held)综合征、重度疝、大肠狭窄和溃疡等患者。(因服用本品可能使肠内气体增加，有可能使病情恶化)。严重肝障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化，另外，在严重肝硬化病例中，有可能出现高血氨症恶化同时伴随意识障碍)。严重肾障碍的患者(因代谢状态的变化，有可能诱发血糖控制状况的显著变化)。2. 重要注意事项本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者，仅限于餐后 2 小时血糖值在 200 mg/dl(11.1 mmol/L)以上。饮食疗法和运动疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本品的指标为空腹时血糖值在 140 mg/dl(7.8 mmol/L)以上。服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药 2~3 个月后，控制餐后血糖的效果不满意[餐后 2 小时静脉血浆的血糖值不能控制在 200 mg/dl(11.1 mmol/L)以下]，必须考虑换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后血糖得到充分控制(静脉血浆中餐后 2 小时血糖值降到 160 mg/dl(8.9 mmol/L)以下)、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时，应停止服用本品并注意观察。在使用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。药物交付时:铝塑泡罩包装的药物应从铝塑罩薄板中取出后服用(有报道因误服铝塑泡罩薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的并发症)。

本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶)，因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强;另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。

据国外研究资料报道，健康成年男性，1 次 0.2 mg，1 日 3 次，连续服药 7 天，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。健康成年男性，单次服用 2 mg 时，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖。

大鼠单次给予[14C]伏格列波糖 1 mg/kg，其胎仔及乳汁可见药物分布。

浙江震元制药有限公司

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