低分子肝素钙注射液

低分子肝素钙，注射用水。化学名称：低分子肝素钙，系由普通肝素通过解聚而得到的氨基葡聚糖片段的钙盐。

分子式：无分子量：平均分子量小于 8000 道尔顿

1.0 mL：5000AXa 单位；0.5 mL：5000AXa 单位

本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成，也可用于血液透析时预防血凝块形成。

在预防和治疗血栓栓塞性疾病，应皮下注射本品。在血液透析中预防血凝块形成，每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量低分子肝素钙或遵医嘱。皮下注射时通常的注射部位是腹壁前外侧，左右交替。针头垂直而不是斜着进入捏起的皮肤皱折。应用拇指和食指捏住皮肤皱折直到注射完成。

应考虑病人情况和血透技术条件选用最佳剂量，每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量低分子肝素钙 5000AXa IU（WHO 单位）或遵医嘱。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过 4 小时，应根据最初血透观察到的效果进行调整，再给予小剂量本品。

对于普通手术，每日 0.3 mL，皮下注射通常至少持续 7 天。首剂在术前 2-4 小时给予（但硬膜下麻醉方式者术前 2 至 4 小时慎用）。对于骨科手术（常规麻醉），第一天术前 12 小时，术后 12 小时及 24 小时各皮下注射给药 40AXa IU/kg。术后第 2，3 天每天给药 40AXa IU/kg，术后第 4 天起每天给药 60AXa IU/kg。至少持续 10 天或遵医嘱。实际应用时可参考下列剂量。3. 治疗用药对深部静脉血栓治疗量应根据病人体重及血栓或出血的高危情况确定，一般每日用量为 184-200AXa IU/kg，分 2 次给予（即 92-100AXa IU/kg bid），每 12 小时给药一次，持续 10 天或遵医嘱。实际应用时可参考下述推荐用量。应用本品治疗直至达到 INR 指标，在治疗过程中应监测血小板计数。

有用于儿童（6-16 岁）血液透析的报道。

出血倾向低，但用药后仍有出血的危险，本品偶可发生过敏反应（如皮疹、荨麻疹）；罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。

1. 对本品过敏者（过敏反应症状与普通肝素钠相同）禁用；2. 急性细菌性心内膜炎患者禁用；3. 血小板减少症，在有本品时体外凝集反应阳性者禁用。

不能用于肌肉注射（肌注可致局部血肿）。硬膜外麻醉方式者术前 2-4 小时慎用；对下列患者要慎用并注意监护（因为可能发生过敏反应或出血）；有过敏史者；有出血倾向及凝血机制障碍者，如：胃、十二指肠溃疡，中风，严重肝、肾疾患，严重高血压，视网膜血管性病变，先兆流产；已口服足量抗凝药者。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。治疗前应进行血小板计数，本品较少诱发血小板减少症，但仍有可能在用药 5-8 天后发生，故应在用药初 1 个月内定期血小板计数。

低分子量肝素钙（以下简称本品）是一种新型的抗凝血酶 III（ATIII）依赖性抗血栓形成药，其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性，血浆中凝血酶（即因子 IIa）活性与血凝关系密切，因子 Xa 活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子 Xa 活性与抗因子 IIa 活性之比值为 1.5-5.0，而普通肝素为 1.0 左右，因此，本品对体内、外血栓，动、静脉血栓的形成有抑制作用，本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物，和纤溶酶原活化物，不被血小板第 4 因子中和和对血小板功能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用，可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次，一般不需实验室监测。

本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子 Xa 活性来确定，皮下注射后 3 小时达到血浆峰值，随后逐渐下降，直至用药后 24 小时仍可监测到，消除半衰期约 3.5 小时（而静脉注射为 2.2 小时）。皮下注射的生物利用度接近 100%，而肝素只有 30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子 Xa 活性剂量依赖地增加，多数情况下不存在明显的个体差异，故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子 Xa 活性大约是皮下注射的 3 倍。本品在肝脏代谢，主要由肾脏以少量代谢的形式或原形消除，在老年患者中消除半衰期略延长。本品不能透过胎盘。

本品无三致（致突变，致畸胎，致癌）毒性。给小白鼠静脉注射和皮下注射本品的 LD50 分别为 1655 mg/kg 和 3764 mg/kg。

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