说明书内容仅供信息查询,具体用药请遵医嘱或以企业/监管公开资料为准。
本品主要成份为:平均分子量低于 8000 的硫酸氨基葡聚糖的钠盐。辅料为亚硫酸氢钠、氯化钠。
0.5 ml: 5000IU
抗凝血、抗血栓形成药,用于血液透析或血液过滤时,防止体外循环过程中血液凝固及预防血栓形成。
皮下注射和静脉注射。
剂量单位以抗 Xa 因子活性单位(anti-Xa IU)计算,血液透析、血液灌流。
常规治疗病人,静脉快速注射 70-80anti-Xa IU/公斤体重。
初次急性病人,开始前静脉快速注射 30-40anti-Xa IU,公斤体重,继以静脉输注每小时 10-15anti-Xa IU/公斤体重。有出血危险的危重病人,开始前静脉快速注射 10-15anti-Xa IU/公斤体重,继以静脉输注每小时 5anti-Xa IU/公斤体重。特殊情况(如体重 > 60 公斤,病人体重减轻/增加或血液状态改变)剂量应根据需要个体化调整。
目前未见本品用于儿童的报道。
偶见异常皮肤粘膜出血、牙龈出血、皮疹及皮肤瘙痒等轻度过敏反应。
对本品过敏者,急性细菌性心内膜炎,血小板减少症,事故性脑血管出血禁用。
不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。 硬膜外麻醉方式者术前 2 至 4 小时慎用。
有过敏史者,有出血倾向及凝血机制障碍者包括胃、十二指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾病,严重高血压,视网膜血管性病变。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。注意定期血小板计数及必要时监测血浆抗 Xa 因子活性测定。
本品具有持久的抗血栓形成作用,是预防和治疗血栓栓塞性疾病的药品。本品经家免静脉给药后,七种凝血指标测定体外抗血栓试验和大鼠体内三种抗血栓形成试验,表明本品具有抗凝、抗血栓形成作用,与肝素一样,本品首先与抗凝血酶 III(ATIII)及其复合物结合,加强抗凝血酶 III 对凝血酶和 Xa 因子的灭活,然而低分子肝素由于分子链较短,没有与凝血酶结合的部位,不能加强抗凝血酶 III 对凝血酶的灭活,表现出抗 Xa 因子活性强,对凝血酶影响小。本品与肝素相比,抗 Xa 因子活性高于肝素,而延长活化部分凝血酶原时间(APTT)的作用不明显,因而抗 Xa/APTT 的比值比肝素大,且低分子肝素对 Xa 因子作用的维持时间大于对 APTT 所产生影响的时间。本品质量检验结果表明:抗 Xa 活性/抗 II a 活性比值为 3-4,大干普通肝素(1:1),所以,引起出血的可能性小于肝素,同时,本品能促进血管 t-PA 的释放,发挥纤溶作用,能与血管内皮细胞结合,保护内皮细胞,增强抗栓作用,对血小板功能及脂质代谢影响也较肝素少。
本品皮下注射吸收快,生物利用度 80%-90%,大于普通肝素(15%-25%)。在肝、肾聚积比普通肝素少,半衰期与 Fragmin 相似。按临床验证结果,本品静脉注射在慢性肾衰、接受血液透析患者的半衰期(T1/2)为 4-5 小时,比肝素显著长(3-4 倍)。
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