依托咪酯乳状注射液

主要成份：依托咪酯；辅料：注射用大豆油、卵磷脂、甘油、注射用水。依托咪酯其化学名为( + )-1-(1-苯乙基)-1 氢-咪唑-5-羧酸乙酯。

分子式：C14H16N2O2分子量：244.29

10 mL：20 mg

适用于全麻诱导，也可用于短时手术麻醉。

缓慢静脉注射，一次每公斤体重 0.15 至 0.3 mg，相当于每公斤体重 0.075 至 0.15 mL 的依托咪酯乳状注射液，于 30-60 秒内注射完毕。

10 岁以上儿童按成人剂量应用。10 岁以下儿童按医嘱用药。6 个月以内的新生儿和婴幼儿不宜使用。

依托咪酯抑制肾上腺皮质合成 11-β-羟化酶，大剂量抑制β-碳链酶。单剂量使用依托咪酯可使肾上腺皮质对刺激的反应减慢 4-6 小时。依托咪酯给药后可有恶心、呕吐及注药后不自主的肌肉活动。有时会出现咳嗽，呃逆和寒战。注射部位疼痛发生率较低。

本品不可用于对依托咪酯或脂肪乳过敏的病人，重症糖尿病、高钾血症患者禁用。

本品不宜稀释使用。中毒性休克、 多发性创伤或肾上腺皮质功能低下者，应同时给予适量氢化可的松。本品不具止痛作用，如果用于短期麻醉，强止痛剂如芬太尼须在本品使用之前或同时给药。

本品为非巴比妥类静脉短效催眠药，无镇痛作用。本品静脉注射后作用迅速而短暂，入睡快，苏醒快，对中枢神经有较强的抑制作用。随剂量增加其作用持续时间可相应延长。本品对呼吸和循环系统的影响较小，可引起短暂的呼吸抑制、收缩压略下降、心率稍增快；无组胺释放作用。

对成人静脉注射依托咪酯 0.3 mg/Kg 后 10 小时，测定其血药浓度。进入全麻时、为 ≥ 0.23 μg/mL；并迅速分布到全身（分布符合三室开放型）。静注后 1 分钟内即可使脑组织内浓度达 1.5±0.35 μg/g，高于血药浓度。2 分钟出现于肺、肾、肌肉、心和脾等，7-28 分钟到达脂肪、睾丸和胃肠。生物半衰期为 75 分钟，分布半衰期为 2.81 + 1.64 分钟，消除半衰期为 3.88±1.11 小时。依托咪酯主要在肝内降解。最初 30 分钟降解最快，其后较慢。注射后第一天，从尿中排泄量占给药量的 75%。代谢的主要产物为依托咪酯的水解物 R-（ + ）-1-（1-苯乙基）-1 H-咪唑-5-羧酸，约占尿排泄物的 80%。

江苏恩华药业股份有限公司

江苏恩华药业股份有限公司