依托咪酯注射液

依托咪酯。助溶剂：丙二醇。

10 ml：20mg

静脉全麻诱导药或麻醉辅助药。

本品仅供静脉注射，剂量必须个体化。用作静脉全麻诱导，成人按体重静脉注射 0.3 mg/kg（范围 0.2～0.6 mg/kg），于 30～60 秒内注完。合用琥珀酰胆碱或非去极化肌松药，便于气管内插管。术前给以镇静药，或在全麻诱导 1～2 分钟注射芬太尼 0.1 mg，应酌减本品用量。10 岁以上儿童用量可参照成人。

10 岁以下儿童不推荐使用。

本品可阻碍肾上腺皮质产生可的松和其他皮质激素，引起暂时的肾上腺功能不全而呈现水盐失衡、低血压甚至休克。术后或危重病人由于应用此药已有需要补充肾皮质激素的报道。本品用后常见恶心呕吐，呃逆。本品可使肌肉发生阵挛，肌颤发生率约为 6% 左右，不自主的肌肉活动发生率可达 32%（22.7%～63%）。注射部位疼痛可达 20%（1.2%～42%），但若在肘部较大静脉内注射或用乳剂则发生率较低。

癫痫病人及肝肾功能严重不全者禁用。有免疫抑制、脓毒血症及进行器官移植的病人禁用或慎用。

使用本品须备有复苏设备，并供氧。给药后有时可发生恶心呕吐，麻醉前给予东莨菪碱或阿托品以预防误吸。与任何中枢性抑制剂并用，用量应酌减。麻醉前应用氟哌利多（Droperidol）或芬太尼可减少肌阵挛的发生。如将本品作为氟烷的诱导麻醉剂，宜将氟烷用量减少。

本品为快速催眠性静脉全身麻醉药，其催眠效应较硫喷妥钠强 12 倍，具有类似 GABA 样作用，与巴比妥类药不同，本品在催眠作用开始时导致新皮层睡眠，降低皮质下抑制。动物研究证明，依托咪酯的作用有部分可通过对脑干网状系统的抑制和激活作用。本品对心血管和呼吸系统影响较小，可用于休克或创伤患者的全麻诱导，单次静脉注射量大可引起短期呼吸暂停，不增加组胺释放，可降低脑内压、脑血流和眼内压。诱导剂量静脉注射按体重 0.3 mg/kg，依托咪酯可降低血浆皮质激素浓度，且可持续 6～8 小时，使肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素（ACTH）失去正常反应。

静脉注射后，迅速分布至脑和其他组织，通常在 1 分钟以内起效。保持催眠最低血药浓度一般应在 0.2 μg/ml 以上，单次注药，血药浓度在 30 分钟内迅速降低本品呈三室分布，血浆蛋白结合率较高，78% 与白蛋白结合，白蛋白减少，则游离部分增多，3% 与球蛋白结合。Vd高达（24.2 + 4.2）L/kg。t1/2α（分布半衰期）（2.81±1.4）分钟，t1/2γ（再分布半衰期）（32.1±16.5）分钟，作用时效 30-75 分钟，t1/2β（消除半衰期）（28.7 + 14）分钟，本品在肝和血浆中主要被酯酶迅速水解，初 30 分钟内水解最快，但 6 小时仍未完全，代谢物 80% 为混旋-1-（α-甲苄基）-咪唑-5 羧酸酯，有 64.3% 与血浆蛋白结合，药理上无效。排泄的第一天为用量的 75% 经肾由尿排出，13% 从胆汁排出。其中 85% 为代谢物，3% 为原药。

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