依托泊苷软胶囊

主要成份：依托泊苷，每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷 25 mg；添加物聚乙二醇，对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。化学名称：(-) (5R,5Ar,8Ar,9 S)-9-[[4,6,-0-(R)-亚乙基－D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢-5-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯) 呋喃[3’,4’:6,7]萘并[2,3-d]-1,3-二氧代-6(5aH)-酮。

分子式：C29H32O13分子量：588.57

25mg

小细胞肺癌，恶性淋巴瘤。

本药为剧毒药物，一定要在医生指导下服用。一般成人每日 175-200 mg，连续服用 5 天，停药 3 周，或每日 50-75 mg，连续服用 21 天，停药一周为一个疗程。每一个疗程约 1000 mg，可连续 2-3 个疗程。药量及疗程根据病情和症状的严重性适当增减。

特别注意副作用，应慎重。

血液 白细胞减少，血小板减少，出血和贫血。肝脏 有时出现 COP、GPT、AL-P 胆红素升高。肾脏 有时出现 BUN 升高。消化 有时出现恶心呕吐，食欲不振，口腔炎，腹痛，腹泻，便秘等。过敏 有时出现红疹，红斑，瘙痒。皮肤 有时出现严重的脱毛。神经 有时出现四肢麻木、头痛等。循环系统 可出现心电图改变、不整脉、低血压等。呼吸系统 可出现间质性肺炎。其它 有时出现倦怠、疲劳。

骨髓机能障碍，对本剂严重过敏者。

本药可引起骨髓机能抑制，应经常进行血液，肝肾功能检查，随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向，应慎重给药。对儿童及生殖年龄的患者给药时，应考虑到对性腺的影响。由于本药主要通过肝脏器排泄，所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。

阻碍 DNA topoisomerase II 的作用，与其结合形成稳定的 DNA-Topo II-Ep 复合物，阻止了其联接 DNA 链的功能。从而使 DNA 双链结构断裂，呈断片化，显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在 G2 期。

上述 DNA-TopoII-Ep 复合物是可逆的，杀细胞作用显示明显的浓度依赖性，时间依赖性。动物实验显示服药 2 小时后，血中药物浓度达到高峰，血浆半衰期 0.9 小时，血浆中浓度占全血浓度 70%。AUC 与给药浓度呈直线关系。人类单次口服 1-2 小时后，血中浓度达最高峰，以后逐渐减少。动物实验表明 72 小时后分别在尿中排泄率 4.3-7.2%，便中排泄率 81.7-87.2%，主要分布在血液，子宫，卵巢，癌组织，肾脏，肝脏，组织中浓度同血液中浓度一样，迅速衰减，没有蓄积性。本药物不能通过血脑屏障。

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