依托红霉素片

本品主要成份为：依托红霉素。化学名称：红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。

分子式:C40H71NO14·C12H26O4S分子量：1056.4

按 C37H67NO13计算 0.125 g（12.5 万单位）

本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。军团菌病。肺炎支原体肺炎。肺炎衣原体肺炎。其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。沙眼衣原体结膜炎。厌氧菌所致口腔感染。空肠弯曲菌肠炎。百日咳。风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、预防口腔或上呼吸道感染（青霉素的替代用药）。

口服，成人一日 0.75-2 g（6-16 片），分 3-4 次，儿童每日按体重 20-30 mg/kg，分 3-4 次。治疗军团菌病，成人一次 0.5-1.0 g（4-8 片），一日 4 次。用作风湿热复发的预防用药时，一次 0.25 g（2 片），一日 2 次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前 1 小时口服 1 g（8 片），术后 6 小时再服用 0.5 g（4 片）。

尚不明确。

服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或 1-2 周后患者可出现乏力、恶心、眍吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。大剂量（ ≥ 4 g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（＞12 mg/L）有关，停药后大多可恢复。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约 0.5%-1%。其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

对红霉素类药物过敏者禁用。

服用本品后出现 ALT、AST、AKP、胆红素等增高者较服用其他红霉素制剂为多见。溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续 10 日，以防止急性风湿热的发生。肾功能减退患者一般无需减少用量。患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对本品也可过敏或不能耐受。慢性肝病、肝功能损害者慎用。因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。对诊断的干扰：红霉素可干扰 Higerty 法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

本品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性：对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的 50 S 亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A"位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。

空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为 90%-99%，口服后在胃肠道中分解为红霉素丙酸醋，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服 0.25 g 和 0.5 g 的血药峰浓度（Cmax）于 2 小时到达，分别为 1.4 mg/L 和 4.2 mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的 10-40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿：在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的 33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10% 左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%-20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的 50% 以上。表观分布容积（Vd）为 0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期（t1/2β）为 1.4-2 小时，无尿患者的血半衰期可延长至 4.8-6 小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%-5% 的口服量和 10%-15% 的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达 10-100 mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

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