说明书内容仅供信息查询,具体用药请遵医嘱或以企业/监管公开资料为准。
本品主要成分为依普黄酮,其化学名称为 7-异丙氧基-3-苯基-4 H-1-苯并吡喃-4-酮。
分子式:C18H16O3分子量:280.32
0.2 g。
适用于改善原发性骨质疏松症的症状,提高骨量减少者的骨密度。
餐后口服。每日三次,每次 0.2 g(1 片),或遵医嘱。
新生儿婴幼儿和儿童用药的安全性尚不能确定,不宜服用本药。
少数病人可见食欲不振、胃部不适、恶心、呕吐、口腔炎、口干、舌炎、味觉异常、腹胀、腹痛、腹泻和便秘,可出现消化性溃疡、胃肠道出血或恶化原有消化道症状;偶见红血球、白血球减少,血胆红质、LDH、SGPT、SGOT 和 BUN 上升,皮疹和瘙痒,眩晕、倦怠感和舌唇麻木。偶有出现乳房女性化症状,此时应停药。
对本品过敏者禁用。低钙血症患者忌用。
重度食道炎、胃炎、十二指肠炎、溃疡病和胃肠功能紊乱患者慎用。中重度肝、肾功能不全患者慎用。服药期间需补钙。对男性骨质疏松症无用药经验。
据文献报道,本品属植物性促进骨形成药物,能直接作用于骨,具有雌激素样的抗骨质疏松特性,但无雌激素对生殖系统的影响。
促进成骨细胞的增殖,促进骨胶原合成和骨基质的矿化,增加骨量;减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,降低骨吸收;通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,间接产生抗骨吸收作用。本品的急性毒性甚小,对小鼠灌胃给药 LD50)10000 mg/kg,腹腔注射给药 LD50)2500 mg/kg。对犬连续一年经口服给药的长期毒性试验结果表明,本品对犬的最大无影响剂量大于 1500 mg/kg/天。动物试验表明,本品并无致突变和致畸等毒性。
本品经口服在小肠形成 7 种代谢物与原形一起吸收,约 1.3 小时后原形的血药浓度达到峰值,其中 4 种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢。单剂量 200 mg 口服,半衰期 9.8 小时,药-时曲线下面积 632 ng·hr/ml;48 小时内尿总排泄率为 42.9%,均为代谢产物形式;每日 600 mg,连续服药 6 天,血药浓度达稳态,半衰期 23.6 小时,药-时曲线下面积为 1455 ng·hr/ml。继续服药后原药及代谢物无体内蓄积,血药浓度不再升高。
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