依那普利氢氯噻嗪片（I）

本品为复方制剂，其组分为1. 马来酸依那普利：1-[N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-L-脯氨酸 1'-乙酯马来酸盐(1:1)；2. 氢氯噻嗪：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。

每片含马来酸依那普利 10 mg、氢氯噻嗪 6.25 mg。

本品仅适用于单一药物治疗不能有效控制血压，需要联合用药治疗的患者。本品不适合初始治疗。

口服，一次 1-2 片，一日一次；或遵医嘱。

尚不明确。

较常见的有：眩晕、头痛、疲乏、咳嗽，均轻微、短暂。较少见的有：肌肉痉挛、恶心、乏力、直立性不适、阳痿、腹泻。少见的有

昏厥、低血压、直立性低血压、心悸、心动过速；呕吐、消化不良、口干、便秘、失眠、神经过敏、感觉异常；皮疹、瘙痒；罕有血管神经性水肿，如发生在喉部则可以致命，血管神经性水肿出现应立即停用本品，并迅速加以处理，皮下注射 1：1000 的肾上腺素注射液 0.3-0.5 mL。

对本品任何成份过敏和以前用某种血管紧张素转换酶抑制剂治疗出现血管神经性水肿的病人，遗传性和特发性血管神经性水肿病史者禁用本品；由于含氢氯噻嗪组分，本品禁用于无尿症或对磺胺类药物过敏的病人；严重肾功能不全者禁用本品。

对于心脏供血不足或有心脏血管疾病的病人，因强力利尿致严重血容量不足的病人应慎用，以防发生过度低血压，引起心肌梗塞，脑血管意外等。对双、单侧肾动脉狭窄的病人有增加血尿和血清肌酐的可能。肝功能不全或进行性肝疾病者慎用。糖尿病、痛风、系统性红斑狼疮患者慎用。预先使用利尿剂引起体液或钠盐缺少的病人在初用本品时易致症状性低血压。在开始使用本品时应停用利尿剂 2-3 天。初始病人不作为首选药物。运动员慎用。

本品在肝内水解为具有活性作用的依那普利拉（Enalaprilat），成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，阻断了血管紧张素 I 到血管紧张素 II 的转化，从而起到降低血压的作用。另一方面，依那普利拉还能减慢缓激肽的分解，使血管阻力降低，因而血压下降。氢氯噻嗪是一种利尿药，有温和持久的降压作用。研究证明，两种药物合并应用时有协同作用，能明显增强降压作用，且剂量比单用时减少，可以减轻单用利尿剂可能引起的某些血液生化参数的改变。

马来酸依那普利口服吸收不受胃肠道内食物的影响，口服后吸收约 60%，吸收后在肝内水解生成二羧酸型的依那普利拉。口服马来酸依那普利后约 1 小时血药浓度达到高峰，而依那普利拉血药浓度峰值出现在服药后 3-4 小时。马来酸依那普利给药后依那普利拉的有效半衰期（T1/2）为 11 小时，按推荐剂量给药，降压作用可维持 24 小时以上。药物经肾排泄，口服剂量的 94% 左右以马来酸依那普利或依那普利拉出现于尿和粪便中，无其他代谢产物。肾小球滤过率减至每分钟 30 mL 以下时，达峰时间和达稳态时间均延迟。依那普利拉可经透析清除，其速率为每分钟 62 mL。依那普利和依那普利拉不易通过血脑屏障。氢氯噻嗪口服吸收迅速而完全，2 小时即出现作用，约 4 小时达到作用的高峰，其作用持续时间为 6-12 小时。有效半衰期（T1/2）为 15 小时，肾功能受损者延长。氢氯噻嗪不产生代谢，但它通过肾脏迅速排泄。

北京红林制药有限公司

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