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克林霉素磷酸酯
100 ml:0.6 g 克林霉素磷酸酯(按 C18H33ClN2O5 S 计)与 0.9 g 氯化钠。
抗感染药物,适用于
扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。皮肤和软组织感染、败血症。腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。
子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢囊肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
成人中度感染:每日 0.6~1.2 g,分 2~3 次给药,严重感染每日 1.2~2.7 g,分 2~3 次给药,或遵医嘱。
中度感染,每日每公斤体重 15~25 mg,分 3~4 次给药;重度感染,每日每公斤体重 25~40 mg,分 3~4 次给药,或遵医嘱。
每瓶不少于 30 分钟。
小于 4 岁儿童慎用。
国外文献显示,克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下:
常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。
可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等,罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和 Steven-Johnson 综合征。肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。
耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿,另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。
本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对林可霉素或克林霉素有过敏史者禁用。
肝、肾功能损害者慎用。如出现伪膜性肠炎,选用万古霉素口服 0.125~0.5 g,每日 3~4 次进行治疗。使用前请详细检查,如有下列情况之一者,切勿使用:药液浑浊;瓶身或瓶口有细微破裂;有棉絮状菌丝团;封口松动。
克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入体内后迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:
金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。
拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。
丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注 600 mg 克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为 11.09±2.02 mg/L,8 小时血药浓度为 1.69±0.35 mg/L,有效血药浓度可维持 8 小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄。每 6 小时静脉滴注 600 mg,胆汁中浓度可达 48~55 mg/L,部分经尿排泄。静脉滴注 600 mg,8 小时排泄率分别为 11.72±1.33% 和 10.51±2.68%。
Ames 沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
大鼠经口给予本品剂量 300 mg/kg,未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达 600 mg/kg 或皮下注射剂量为 250 mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。
在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。
化学名称为:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷磷酸酯分子式:C18H33ClN2O5 S·HPO3分子量:504.96
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