克林霉素磷酸酯注射液

克林霉素磷酸酯

按 C18H33ClN2O5 S 计算 4 ml：0.6g

扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。

疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。

急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。

骨髓炎，败血症、腹膜炎和口腔感染等。用于厌氧菌引起的各种感染性疾病。脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。皮肤和软组织感染、败血症。

腹膜炎、腹腔内脓肿。

子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每 0.3 g 需用 50-100 ml 生理盐水或 5% 葡萄糖溶液稀释成小于 6 mg/ml 浓度的药液，缓慢滴注，通常每分钟不超过 20 mg。轻中度感染：成人一日 0.6-1.2 g，分 2-4 次给药(q12 h-q6 h)；儿童一日按体重 15-25 mg/kg，分 2-4 次给药(q12 h-q6 h)。重度感染：成人一日 1.2-2.7 g，分 2-4 次给药(q12 h-q6 h)；儿童一日按体重 25-40 mg/kg，分 2-4 次给药(q12 h—q6 h)。

小于 4 岁儿童慎用。

国外文献显示，克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下：

常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样）.伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。

偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。

可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹，血管性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎，大疱性皮炎、多形性红斑和 Steven-Johnson 综合征。肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高，黄疸等。静脉滴注可能引起静脉炎；肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。

耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。国内克林霉素磷酸醣和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸，寒战、高热，头晕、低血压，耳鸣，听力下降等。

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。本品禁止与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。肝、肾功能损害者慎用。如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素 0.125-0.5 g 口服，一日 4 次进行治疗。本品不可静脉推注。本品在低温条件下贮藏可能有晶体析出，可温热使溶解后使用。

本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强 4-8 倍、吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌（磷链球菌除外）、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。

注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注 0.6 g 本品，血液中克林霉素立即达峰值(Cmax)，浓度为(11.09±2.02) mg/L，8 小时血药浓度为(1.69±0.35)mg/L。单次肌内注射 0.6 g，血液中克林霉素 1-2 小时达峰值，浓度为(5.92±1.45)mg/L，8 小时血药浓度为(2.51±0.91)mg/L，有效血浓度可维持 8 小时以上。本品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续 5 天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品 0.6 g，8 小时排泄率分别为(11.72±1.33)% 和(10.51±2.68)%。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

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