克林霉素磷酸酯注射液

克林霉素磷酸酯。

2 ml：0.3 g；4m1：0.6 g(按克林霉素计)

扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作，肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。

疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。

急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。

骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。皮肤和软组织感染、败血症。

腹膜炎，腹腔内脓肿。

子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每 0.3 g 需用 50～100 ml 生理盐水或 5% 葡萄糖溶液稀释成小于 6 mg/ml 浓度的药液，缓慢滴注，通常每分钟不超过 20 mg。

成人一日 0.6～1.2 g,分 2-4 次给药(q12 h～q6 h)，儿童一日按体重 15～25 mg/kg，分 2～4 次给药(q12 h～q6 h)。

成人一日 1.2～2.7 g，分 2～4 次给药(q12 h～q6 h)，儿童一日按体重 25～40 mg/kg，分 2—4 次给药(q12 h～q6 h)。

小于 4 岁儿童慎用。

肌内注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可出现静脉炎。

偶见恶心，呕吐、腹痛及腹泻。

少数病人可出现药物性皮疹。偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氯基转移酶轻度升高及黄疽。极少数病人可产生假膜性结肠炎。

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。本品禁与氯苄青霉素，苯妥英钠、巴比妥类，氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。肝、肾功能损害者慎用。如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素 0.125～0.5 g 口服，一日 4 次进行治疗。

本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱，抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强 4～8 倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。

注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁挑体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注 0.6 g 本品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为 11.09 土 2.02 mg/L，8 小时血药浓度为 1.69±0.35 mg/L。单次肌内注射 0.6 g，血液中克林霉素 1～2 小时达峰值，浓度为 5.92±1.45 mg/L，8 小时血药浓度为 2.51±0.91 mg/L，有效血浓度可维持 8 小时以上。本品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续 5 天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品 0.6 g，8 小时排泄率分别为 11.72±1.33% 和 10.51±2.68%。

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