克林霉素磷酸酯片

本品活性成分为克林霉素磷酸酯。化学名称：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯分子式：C18H34ClN2O8PS分子量：504.97辅料：微晶纤维素、玉米淀粉、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁

0.15 g。

本品适应症与盐酸克林霉素口服制剂一致，用于治疗由敏感细菌(如厌氧菌与葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等)引起的感染；呼吸道感染；泌尿系统感染；五官感染及皮肤软组织感染等。注意：本品代谢产物克林霉素不能通过血脑屏障，对脑膜炎无效；对于厌氧菌感染，本品与甲硝唑有相同的疗效。

口服，一次 0.15-0.3 g(1-2 片)(以克林霉素计)，一日 3-4 次；小儿每日每公斤体重 10-20 mg，分 3-4 次服用。为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程至少为 10 日。

四周以内的新生儿应慎用。

常见出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、稀便、腹泻、腹痛等，通常不影响治疗。少数病人可出现黄疸和肝功能异常。偶见皮疹、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎等过敏反应。偶有出现可逆性嗜中性粒细胞减少症及嗜酸性细胞减少症。长期使用时，可引起异常口渴，极度乏力，显著体重减轻，甚至伪膜性肠炎。应进行肝功能试验及血象检查，深部真菌感染患者忌用。治疗林可霉素或克林霉素所致的伪膜性肠炎，轻症单纯停药有效，中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效，则应给万古霉素口服，每 6 小时 125-500 mg，疗程 5-10 日。复发时可给第二疗程万古霉素。甲硝唑口服或杆菌肽口服也有效；甲硝唑 250-500 mg，一日 3 次，杆菌肽 2.5 万单位，一日 4 次。

对本品、克林霉素或林可霉素过敏者；深部霉菌感染时。

患者对一种林可霉素过敏时可以对克林霉素亦产生过敏反应。不同菌株对林可霉素的敏感性可有相当差异，故药敏试验有重要意义。肝、肾功能减退时应慎用。除重度减退外，肾功能减退患者的克林霉素用量一般无需减少。患者有严重肾功能减退和（或）严重肝功能减退，伴严重代谢异常，采用高剂量时需作血清药物浓度监测。在肠胃疾病或有既往史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性结肠炎、抗生素伴随肠炎时应慎用，以免发生伪膜性肠炎。

克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。

由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计，参比制剂为盐酸克林霉素，所测药物为克林霉素，其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。克林霉素磷酸酯口服吸收后，在体内迅速水解成为具有抗菌活性的克林霉素，口服迅速吸收，进食对吸收的影响不大。克林毒素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中有较高的浓度，孕妇及乳母使用克林霉素磷酸酯应注意其利弊。克林霉素蛋白结合率高(90%)。口服后克林霉素浓度达峰时间为 0.75～1 小时，克林霉素的半衰期(t<SUB>1/2)为 2.4～3 小时，小儿为 2～2.5 小时，肾功能减退时稍延长，为 3～5 小时；24 小时内克林霉素的 10% 由尿排出，3.6% 随粪便排出。

Ames 试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

大鼠经口给予本品剂量为 300 mg/kg，未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达 600 mg/kg 或皮下注射剂量为 250 mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。

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