克林霉素磷酸酯阴道片

克林霉素磷酸酯

0.1 g(按克林霉素计)

用于治疗细菌性阴道病。

阴道给药,每日一次,于晚上临睡前清洗外阴后,将本品 0.1 g(1 片)放入阴道后穹隆处,连用 7 天。或遵医嘱。

尚缺乏资料。

国外临床研究报道,589 例患者使用克林霉素磷酸酯栓,不良反应发生率为 10.5%,其中 3 例(0.5%)中断治疗。不良反应包括:

功能紊乱(3.4%)、阴道痛(1.9%)、念珠菌阴道炎(1.5%)。

真菌感染(1.0%)

月经紊乱、排尿困难等。

腹部痉挛、腹痛、发热、协腹痛、头痛等。

腹泻、呕吐和恶心。

非药用部位皮肤发红、皮疹、用药部位疼痛、皮炎。国内临床研究情况：本品不良反应发生率 4.23%(3/72)。不良反应包括轻中度阴道局部刺激症状、心慌、呕吐、畏寒、阴道出血、停药后症状消失。也可能出现一过性血清转氨酶轻度升高。

对克林霉素、林可霉素或本品其他组分有过敏史者禁用。有局限性肠炎、溃疡性肠炎或抗生素相关肠炎病史患者禁用。

本品仅供阴道给药,切忌口服。月经期病人不宜使用本品,可在月经干净后使用。在使用本品期间应避免房事,同时避免冲洗阴道。出现过敏反应时就停药就医。如使用过量或出现严重不良反应,请立即就医。本品性状发生改变时禁止使用。请将此药品放在儿童不能接触的地方。如正在使用其他药物,在使用本品前应咨询医师或药师。

本品的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强 4～8 倍。本品对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属（包括耐青霉素及甲氧西林敏感株）、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。本品作用于敏感菌核糖体的 50 S 亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

无本品的药代动力学研究资料。文献报道,克林霉素磷酸酯栓(相当于克林霉素 100 mg)置入阴道,1 次 1 粒,1 天 1 次。第 3 天测定的绝对生物利用度大约为给药剂量的 30%。AUC 平均值为 3.2ug.hr/ml(0.42～11 μg.hr/ml),C<SUB>max平均为 0.27 ug/ml(0.03～0.67 μg.hr/ml),表观消除半衰期的平均值为 11 小时(4.35 小时)。阴道给药的剂量远远低于口服给药和静脉给药。克林霉素每天 100 mg,连用 3 天相当于每天吸收 30 mg。而口服和静脉连续给药 10 天,每天吸收 600～2700 mg。克林霉素磷酸酯阴道栓吸收量低于口服克林霉素 2～30 倍,低于克林霉素磷酸酯注射剂 40～50 倍。

化学名称为：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷磷酸酯分子式：C18H34ClN2O8PS分子量：540.96

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