利多布比卡因注射液

本品为复方制剂，其组分为：每支含盐酸利多卡因 100 mg 与盐酸布比卡因 37.5 mg。辅料为：氯化钠。

每支装 10 ml。

适用于眼科手术中局部或区域性周围神经的麻醉（如眼球外、球后或面部麻醉）。

本品需注射给药，成人最大推荐总量一般不超过 12 ml。眼球后麻醉：2-5 ml，其中一部分注射于眼球后，剩余部分阻断面部神经。眼球周麻醉：一般剂量为 6-12 ml。

12 岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。

中枢神经系统：特点为兴奋和/或抑制，如不安，焦虑，耳鸣，视物模糊或颤抖或继发惊厥，困倦乃至意识丧失和呼吸停止：其他如恶心、呕吐、寒战、瞳孔缩小等。需立即治疗。心血管系统：与高血药水平相关的心肌抑制，心输出量降低，低血压，心搏过缓，心室心律失常，甚至心脏停止等，需立即治疗。过敏反应：较少见，如荨麻疹、瘙痒、红斑、血管神经性水肿（包括喉部水肿）、心动过速、恶心、呕吐、头晕、过度出汗等，可按常规方法处理。

对本品中任一成分或任何酰胺类局麻药过敏者禁用。2. 斯-亚二氏综合征、午-帕-怀三氏综合征或未装人工起搏器伴有严重窦房房室或心室阻断者禁用。

注射本品时应注意，以免发生血管内注射。使用本品后应仔细和连续监测患者的心血管、呼吸指标和意识状态，不安，焦虑，耳鸣，头晕，视物不清，震颤，困倦等可能是发生中枢神经系统毒性的早期警告迹象。身体虚弱者、老年患者、急病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减量使用，严重休克或心脏停止者应小心使用。肝病患者或心血管功能障碍者应慎用本品。药品性状发生改变时禁止使用。因本品不含防腐剂，未用完的剩余药液应丢弃。

盐酸利多卡因和盐酸布比卡因均为酰胺类局部麻醉药，能阻断神经冲动的发生与传导，阻断感觉神经而产生麻醉。

根据国外产品说明书，6 名试验者单次给予本品 10 ml 进行眼球后麻醉，利多卡因的达峰时间约为 20 min（12-30 min），峰浓度为 1287±522 ng/ml，AUC 为 2913±1497 ng.h/ml；布比卡因的达峰时间约为 21 min（12-33 min），峰浓度为 552±218 ng/ml，AUC 为 1291±536 ng.h/ml。利多卡因的蛋白结合率主要取决于药物浓度，浓度增加百分率会降低，浓度为 1-4 mg/ml 时为 60-80%，此外还取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。给药途径会影响分布，可分布得较广至全身组织，在高灌注器官如肝、肺、心脏和脑中浓度较高。静注后的清除半衰期一般为 1.5-2 小时；通过肝脏代谢，代谢物的药理/毒理性质与其相似，但强度要低；主要由肾脏清除，至多 10% 的药物以原形在尿中清除。易于穿过胎盘和血脑屏障；肝功能的改变会使其动力学发生变化，肝功能障碍者半衰期会延至 2 倍或更长；肾功能障碍不影响其动力学，但会增加代谢蓄积，透析对动力学只有轻微影响。布比卡因主要在肝脏代谢，静注后半衰期为 2.7 小时，肾脏为主要消除器官，仅有 6% 以原形自尿清除。肝病特别是严重肝病患者对其潜在毒性的敏感性会增加。胎儿/母体比率较低，为 0.2-0.4。

本品中盐酸利多卡因、布比卡因的致突变试验结果为阴性。生殖毒性

小鼠皮下给予 30 mg/kg 剂量的利多卡因（约为以体表面积折算的人用最大推荐剂量 200 mg 的 1.4 倍），大鼠给予人用量 6.6 倍的剂量，均未显示出对胎儿有害。对孕妇或胎儿的作用尚未进行适当的对照研究。是否会分泌至乳汁尚不清楚。盐酸利多卡因可透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白症，应慎用。大鼠和家兔分别给予人用最大日推荐剂量（400 mg）9 倍和 5 倍的布比卡因，显示大鼠的新生儿存活率有所降低，对家兔有杀死胚胎作用。对人类孕期正在生长的胎儿尚未进行适当的对照研究，会有很少量分泌至乳汁。

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