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利巴韦林
50mg
抗病毒药。用于治疗流行性感冒,疮疹性口腔炎。
含服。
成人一次 3 片(150 mg),一日 3 次,疗程 7 天。皮肤疱疹病毒感染;成人一次 6 片(300 mg),一日 3 次,疗程 7 天。小儿每日接体重 10 mg/kg,分 4 次服用,疗程 7 天。
6岁以下小儿口服剂量未定。
常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
对本品过敏者、孕妇禁用。
有严重贫血、肝功能异常者慎用。
口服本品后引起血胆红素增高者可高达 25%。大剂量可引起血红蛋白下降。尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初 3 日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。\本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 RNA 多聚酶和 mRNA 鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒 RNA 和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
口服吸收迅速,生物利用度约 45%,少量可经气溶吸入。口服后 1.5 小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约 1~2 mg/L。小儿每日以面罩吸药 2.5 小时共 3 天,平均血药峰浓度(Cmax)为 0.2 mg/L;每日吸药 20 小时共 5 天,平均血药峰浓度(Cmax)为 1.7 mg/L,与皿浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的 67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2)约为 0.5~2 小时。本品主要经肾排泄。72~80 小时尿排泄率为 30%~55%。72 小时粪便排泄率约 15%。药物在红细胞内可蓄积数周。
动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性井未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为 30、36 和 120 mg/kg 或持续 4 周以上(相当于人用剂量:给予体重为 5 kg 的儿童 4.8、12.3 和 111.4 mg/kg.或者体重为 60 kg 成人 2.5、5.1 和 40 mg/kg),出现心脏损伤。
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