利巴韦林注射液

本品主要成份为利巴韦林，化学名称：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。

分子式：C8H12N4O5分子量：244.21辅料：氯化钠，注射用水。

1 mL：100 mg

抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。

用氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液稀释成每 1 mL 含 1 mg 的溶液后静脉缓慢滴注。成人一次 0.5 g，一日 2 次，小儿按体重一日 10-15 mg/kg，分 2 次给药。每次滴注 20 分钟以上，疗程 3-7 日。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

本药毒性较低，最主要的毒性是溶血红蛋白，一般全身不良反应有：疲倦、虚弱、乏力、胸痛、发热、寒战、流感症状、口渴等，长期大量使用，可致可逆性免疫抑制。心血管系统 可出现低血压，有报道伴随有贫血的患者服用本药可引起致命或非致命的心肌损害。精神神经系统 可出现眩晕、头痛、失眠、情绪化、易激惹、抑郁、注意力障碍、神经质等。呼吸系统 对呼吸道疾病患者（慢性阻塞性肺疾病或哮喘患者）可导致呼吸困难、胸痛等。另可见鼻炎等。肌肉骨骼系统 可见肌肉痛、关节痛。肝脏 长期或大剂量服用会影响肝功能。约 25% 的患者可出现血胆红素增高。胃肠道 少见食欲减退、胃痛、胃肠出血、恶心呕吐、轻度腹泻、便秘、消化不良等。血液 可出现可逆性贫血、红细胞、白细胞及血红蛋白下降，网状细胞增多。皮肤 可见脱发、皮疹（接触者可发生头痛、皮肤痒、皮肤发红、眼周水肿）、瘙痒等。眼 可出现结膜炎。耳 可出现听力异常。动物实验发现本药可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。

对本品过敏者、孕妇禁用。有心脏病史或心脏病患者。肌酐清除率低于 50 mL/min 的患者不推荐使用本药。自身免疫性肝病患者。活动性结核患者不宜使用。地中海贫血和镰状细胞贫血患者不推荐使用本药。胰腺炎患者。

有严重贫血、肝功能异常者慎用。对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达 25%。大剂量可引起血红蛋白下降。尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初 3 日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒 RNA 多聚酶和 mRNA 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒 RNA 和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

静脉滴注本品 0.8 g，5 分钟后血浆浓度为（17.8±5.5）μmol，30 分钟后血浆浓度为（42.3±10.4）μmol。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的 67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期（t1/2β）约为 0.5-2 小时。主要经肾排泄，48 小时内从尿液中可控出（16.7±10.3%）的药物以原形排出，（6.2±1.7%）的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。

动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性井未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为 30、36 和 120 mg/kg 或持续 4 周以上（相当于人用剂量：给予体重为 5 kg 的儿童 4.8、12.3 和 111.4 mg/kg.或者体重为 60 kg 成人 2.5、5.1 和 40 mg/kg），出现心脏损伤。

国药集团容生制药有限公司

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