利福喷丁胶囊

主要成份：利福喷丁。

0.15 g；0.3g

本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜炎的治疗。适合医务人员直接观察下的短程化疗。亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效。

口服，抗结核。成人一次 0.6 g（4 粒或 2 粒）（体重<55 kg 者应酌减），一日 1 次，空腹时（餐前 1 小时）用水送服；一周服药 1-2 次。需与其他抗结核药联合应用，肺结核初始患者其疗程一般为 6-9 个月。

本品在 5 岁以下小儿应用的安全性尚未确定。

本品不良反应比利福平轻微，少数病例可出现白细胞、血小板减少；丙氨酸氨基转移酶升高；皮疹、头昏、失眠等。胃肠道反应较少。应用本品未发现流感症候群和免疫性血小板降低，也未发现过敏性休克样反应。如果出现这类不良反应须及时停药。

对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和孕妇禁用。

本品与其他利福霉素有交叉过敏性。酒精中毒、肝功能损害者慎用。肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。服用本品后引起白细胞和血小板减少患者，应避免进行拔牙等手术，并注意口腔卫生，剔牙需谨慎，直至血象恢复正常。

可引起直接抗球蛋白试验（Coombs 试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素 B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。应用本品过程中，应经常观察血象和肝功能的变化情况。如曾间歇服用剥福平因产生循环抗体而发生变态反应，如血压下降或休克、急性溶血贫血、血小板减少或急性间质性肾小管肾炎者，均不宜再用本品。本品应在空腹时（餐前 1 小时）用水送服；国外推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出现胃肠道刺激症状者可改服本品。本品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性，必须联合其他抗结核药治疗。患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。

利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为 0.12-0.25 mg/L，比利福平强 2-10 倍；在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、瞻分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，其 MIC<0.025 mg/L；对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合，对淋痫奈瑟菌有协同作用；与异烟肼联合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。其作用机制与利福平相同，为与依赖 DNA 的 RNA 多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA 的合成，防止该酶与 DNA 连接，从而阻断 RNA 转录过程，使 DNA 和蛋白的合成停止。

本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服 4 mg/kg，血药峰浓度（Cmax）平均 5.13 mg/L，血药消除半衰期（t1/2β）为 14.1 小时；单次口服 8 mg/kg，则血药峰浓度（Cmax）平均 8.5 mg/L，血药消除半衰期（t1/2β）为 19.9 小时。本品蛋白结合率 > 98%，口服本品 5-15 小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为 25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的 3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。

动物实验证明本品有一定的肝功能毒性，对胎儿有致畸作用。

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