别嘌醇片

本品主要成份为别嘌醇，其化学名为 1 H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4 醇。

分子式：C5H4N4O分子量：136.11

0.1g

用于1. 原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；2. 反复发作或慢性痛风者；3. 痛风石；4. 尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；5. 有肾功能不全的高尿酸血症。

成人常用量：初始剂量一次 50 mg（半片），一日 1-2 次，每周可递增 50-100 mg（半片-1 片），至一日 200 mg-300 mg（2 片-3 片），分 2 次-3 服。每 2 周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于 600 mg（6 片）。儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：6 岁以内每次 50 mg（半片），一日 1-3 次；6-10 岁，一次 100 mg（1 片），一日 1-3 次。剂量可酌情调整。

剂量应酌情调整。

1. 皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。2. 胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。3. 白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。4. 其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。5. 国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。6. 本品可导致剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、重症多形红斑型药疹、药物超敏综合征、肝功能损伤、肾功能损伤等。

对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。

1. 本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。2. 本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。3. 服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。4. 本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。5. 本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。6. 与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。7. 用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。8. 有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。9. 用药期间应定期检查血象及肝肾功能。10. 如果出现任何皮肤反应或其他超敏反应体征应当立即停药，及时到皮肤科诊治；有肾或肝损害的应减少剂量：肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量。

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌岭-鸟嘌岭磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌岭的合成。本品口服后 24 小时血尿酸浓度就开始下降，而在 2-4 周时下降最为明显。

本品口服后在胃肠道内吸收完全，2-6 小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 14-28 小时，与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。

急性毒性试验结果：大鼠经口 LD50 为 6000 mg/kg，腹腔注射 LD50 为 750 mg/kg；小鼠经口 LD50 为 700 mg/kg，腹腔注射 LD50 为 160 mg/kg。

世贸天阶制药（江苏）有限责任公司

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