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本品主要成分为别嘌醇。化学名称:1 H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇。
分子式:C5H4N4O分子量:136.11
0.25 g
1. 原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;2. 反复发作或慢性痛风患者;3. 痛风石;4. 尿酸性肾结石和/或尿酸性肾病;5. 有肾功能不全的高尿酸血症。
口服,每次 0.25 g(1 粒),每日 1 次。
应酌情调整剂量。
1. 胃肠道反应:可能会引起消化功能失调,如上腹痛、恶心、腹泻,很少因此而停药,饭后用药可减轻或避免消化系统的副作用。2. 皮疹:一般为丘疹样红斑、湿疹或痒疹。如皮疹广泛而持久,经对症处理无效并有加重趋势时必须停药。3. 罕见有白细胞减少,血小板减少,贫血,骨髓抑制,主要发生在肾功能不全病人中,如发生此类不良反应,均应考虑停药。4. 其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。上述不良反应一般在停药后均能恢复正常。
以下患者禁用。1. 对本品及其辅料过敏者。2. 严重肝肾功能不全者。3. 明显血细胞低下者。4. 哺乳期妇女。
1. 本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎 急性期症状。本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。2. 服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。3. 本品用于血尿酸和 24 小时尿尿酸过多、或有痛风石、或有泌尿系统结石以及不宜用促尿酸排除药者。4. 与排尿酸药合用可加强疗效,不宜与铁剂同服。5. 用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24 小时尿尿酸水平。6. 有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药。7. 驾驶及操作机器者慎用本品。8. 用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成,使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内尿酸结晶的重新溶解。另外,别嘌醇亦可通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用而抑制体内新的嘌呤的合成。
口服用药后,自胃肠道可吸收 80%-90%,2-6 小时血药浓度达峰值,别嘌醇约 70% 在肝脏代谢成具有活性的氧嘌呤醇,两者均不能和血浆蛋白结合。别嘌醇在血中半衰期为 1-3 小时,氧嘌呤醇半衰期为 12-30 小时。本药经肾排泄,约 10% 以原形、70% 以代谢物随尿排出,亦可经乳汁排泄。
黑龙江澳利达奈德制药有限公司
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