前列地尔注射液

本品主要成份为前列腺素 E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基 2-[(E)-(3 S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸

分子式：C20H34O5分子量：354.49辅料：大豆油（供注射用）、蛋黄卵磷脂（供注射用）、甘油（供注射用）、油酸、氢氧化钠、注射用水

1 mL：5 μg；2 mL：10 μg。

治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。用于慢性肝炎的辅助治疗。

成人一日一次，1-2 mL（前列地尔 5-10 μg） + 10 mL 生理盐水（或 5% 的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。

小儿先天性心脏病患者用药，推荐输注速度为 5 ng/kg/min。

1. 休克：罕见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。2. 注射部位：偶见血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。3. 循环系统：偶见加重心衰、肺水肿、胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸、心动过速。罕见血压上升。4. 消化系统：偶见腹泻、腹胀、腹痛、食欲不振、恶心、呕吐、便秘、转氨酶升高等。5. 精神和神经系统：偶见头晕、头痛、发热、不愉快感、疲劳感、发麻、寒战，罕见晕厥。6. 血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。罕见血小板减少、粒细胞缺乏。罕见鼻衄。7. 呼吸系统：罕见咳嗽、呼吸困难、气喘、喉部水肿。8. 新生儿用药：呼吸暂停（12.23%），在给药时，会发生呼吸暂停现象，应注意充分观察。一旦发现，要采取减少用药量、减慢点滴速度、停止用药等措施。新生儿如有低氯血症（1.32%）、低钙血症（0.50%）、高脂血症（0.17%）的症状，必须进行充分地观察。9. 其他：偶见视力下降，口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、胸痛、肌肉痛、浮肿、荨麻疹。

严重心衰（心功能不全）患者。妊娠或可能妊娠的妇女。既往对本制剂有过敏史的患者。

心衰（心功能不全）患者，有报告可加重心功能不全的倾向。青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。间质性肺炎的患者，有报告可使病情恶化。用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。

出现不良反应时，应采取减慢给药速度，停止给药等适当措施。本制剂与输液混合后在 2 小时内使用。残液不能再使用。不能使用冻结的药品。打开安瓿时，先用酒精棉擦净后，把安瓿上的标记点朝上，向下掰。本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。

本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂，由于脂微球的包裹，前列地尔不易失活，且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥本品扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外，本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。

以[3H]标记的本品静脉给予大鼠 5 分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏排泄。给药后 24 小时内尿中排泄大约 90%，其余经粪便排泄。

共入选 222 例慢性肝炎患者，采用随机盲法与古拉定进行对照，缓慢静脉给药，1 支/日，治疗 4 周。根据患者 ALT、AST、TBIL 等肝功能指标判断疗效。凯时组有效率为 86.11%，高于对照组。试验组常见的不良反应是注射部位静脉炎，共 10 例，停药后即消失；1 例因头痛退出试验组后头痛消失；1 例自觉消化道症状加重但继续治疗后症状减轻。

静脉内给予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量 50 mL/kg[相当于前列地尔（前列腺素 E1）250 μg/kg]，未见动物死亡，也未见严重的急性毒性。本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。

北京泰德制药股份有限公司

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