前列地尔注射液

主要成份为前列腺素 E1，化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基 2-[(E)-(3 S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸

分子式：C20H34O5分子量：354.49辅料：大豆油（供注射用）、大豆磷脂（供注射用）、甘油（供注射用）、枸橼酸、注射用水。

按不同规格分别为 1 mL：5 μg；2 mL：10 μg。

治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。用于慢性肝炎的辅助治疗。

成人一日一次，1-2 mL（前列地尔 5-10 μg） + 10 mL 生理盐水（或 5% 的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。

小儿先天性心脏病患者用药，推荐输注速度为 5 ng/kg/min。

休克：偶见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红、偶见发硬、瘙痒等。循环系统：有时出现加重心衰、肺水肿、胸部发紧感、血压下降等症状，一旦出现立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸。消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。

严重心衰（心功能不全）患者。妊娠或可能妊娠的妇女。既往对本制剂有过敏史的患者。

心衰（心功能不全）患者，有报告可加重心功能不全的倾向。青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。间质性肺炎的患者，有报告可使病情恶化。用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。

出现不良反应时，应采取减慢给药速度、停止给药等适当措施。本制剂与输液混合后在 2 小时内使用。残液不能再使用。不能使用冻结的药品。本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。

本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂，由于脂微球的包裹，前列地尔不易失活，且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥本品的扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外，本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。

以[3H]标记的本品静脉给予大鼠 5 分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合，在血中代谢较快，其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏排泄。给药后 24 小时内尿中排泄大约 90%，其余经粪便排泄。

采用多中心随机盲法，阳性药平行对照试验，评价治疗外周动脉闭塞性疾病的临床等效性。7 家医院参与，随机入组 217 例受试者，患者接受 14 天疗程的试验组或对照组治疗。均为静脉给药，每日一次，前列地尔 10 μg + 10 mL 生理盐水（或 5% 的葡萄糖）静注或入莫非氏小壶。观测踝肱比值、静息痛、间歌性跛行距离主要疗效指标，同时采用 FAS 和 PPS 分析结果一致。间歇性跛行距离、ABI、静息痛方面较基线指标有显著性差异的改善，而两组间无统计学差异。主要的相关性不良事件包括注射部位的静脉炎症状、肝酶的升高，在停药后均得到了缓解和恢复，两组均未出现严重不良事件。经临床验证表明，本品在治疗外周动脉闭塞性疾病的过程中，表现出与同类上市药相同的疗效和安全性。

静脉内给予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量 50 mL/kg[相当于前列地尔（前列腺素 E1）250 μg/kg]，未见动物死亡，也未见严重的急性毒性。本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。

哈药集团生物工程有限公司

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